OCT1 Inhibidores
Inhibidores comunes de OCT1 incluyen, pero no se limitan a Rifampicina CAS 13292-46-1, Verapamilo CAS 52-53-9, Quinina CAS 130-95-0, Imatinib CAS 152459-95-5 y 1-Adamantilamina CAS 768-94-5.
El transportador de cationes orgánicos 1 (OCT1) desempeña un papel fundamental en la captación y distribución celular de una amplia gama de compuestos endógenos, como los neurotransmisores, y sustancias exógenas, incluidos fármacos y toxinas. Localizado principalmente en el hígado, el riñón y el intestino, OCT1 funciona como un regulador clave de la concentración intracelular de moléculas catiónicas, influyendo así en su disponibilidad sistémica, metabolismo y excreción. Este transportador opera a través de un mecanismo de difusión facilitada, basándose en el gradiente electroquímico a través de la membrana celular sin el gasto directo de ATP. La actividad de OCT1 es crucial para mantener la homeostasis de los cationes orgánicos en el organismo y modular la farmacocinética de diversos fármacos, lo que pone de relieve su importancia tanto en fisiología como en farmacología.
La inhibición de la OCT1 puede afectar profundamente a la captación celular y a la disposición sistémica de sus sustratos, provocando alteraciones en sus perfiles de eficacia y toxicidad. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, incluida la unión competitiva, en la que los inhibidores se unen a los sitios de reconocimiento de sustratos del transportador, frenando el acceso de sustratos endógenos o exógenos. Además, los mecanismos no competitivos, como la modulación alostérica, pueden cambiar la conformación del transportador, reduciendo su actividad sin bloquear directamente el sitio de unión del sustrato. Las vías de regulación que implican fosforilación o ubiquitinación también pueden modular los niveles de expresión de OCT1 y su localización celular, influyendo indirectamente en su actividad de transporte.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
La rifampicina inhibe la OCT1 indirectamente mediante la activación del receptor de pregnano X (PXR), lo que conduce a la inducción del CYP3A4. El aumento de la actividad del CYP3A4 metaboliza sustancias endógenas que de otro modo inhibirían la OCT1, aliviando indirectamente su inhibición. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo inhibe directamente la OCT1 compitiendo por los sitios de unión, reduciendo así su unión y captación de sustrato. Esta inhibición directa pone de manifiesto la naturaleza competitiva de la unión de sustratos a la OCT1, ofreciendo una visión de los aspectos estructurales de las interacciones con moléculas pequeñas. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥869.00 ¥1151.00 ¥1839.00 ¥3915.00 ¥6329.00 | 1 | |
La quinina inhibe directamente a la OCT1 al competir por los sitios de unión, impidiendo la unión y captación del sustrato. Esta inhibición directa subraya la dinámica competitiva de la unión del sustrato a la OCT1, proporcionando información sobre los aspectos estructurales de las interacciones con moléculas pequeñas. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib inhibe directamente la OCT1 al interactuar con sus sitios de unión al sustrato, lo que conduce a una captación reducida del sustrato. Esta inhibición directa pone de relieve las interacciones moleculares específicas que pueden modular la actividad de la OCT1, lo que permite comprender el potencial de las terapias dirigidas para influir en su función. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | ¥429.00 ¥1625.00 | ||
La amantadina inhibe directamente la OCT1 al interferir en la unión del sustrato, lo que provoca una reducción de la captación. Esta inhibición directa ejemplifica el impacto de las moléculas pequeñas en los bolsillos de unión al sustrato de la OCT1, ofreciendo una visión de los determinantes estructurales de la inhibición. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
La cimetidina inhibe la OCT1 directamente al competir por la unión del sustrato, lo que provoca una disminución de la captación del sustrato. Esta inhibición directa arroja luz sobre la dinámica competitiva de las interacciones del sustrato con la OCT1, proporcionando una visión de los aspectos estructurales de la inhibición. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | ¥733.00 ¥2482.00 | 1 | |
El maleato de mepiramina inhibe la OCT1 directamente al interferir con la unión del sustrato, lo que provoca una reducción de la captación del sustrato. Esta inhibición directa ejemplifica el impacto de las pequeñas moléculas en las bolsas de unión a sustrato de la OCT1, ofreciendo una visión de los determinantes estructurales de la inhibición. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥745.00 ¥1783.00 ¥2302.00 ¥7976.00 ¥37614.00 | 4 | |
El trimetoprim inhibe directamente la OCT1 compitiendo por la unión al sustrato, lo que conduce a una menor captación del mismo. Esta inhibición directa pone de manifiesto la dinámica competitiva de las interacciones del sustrato con la OCT1, proporcionando una visión de los aspectos estructurales de la inhibición. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La clorpromazina inhibe la OCT1 directamente al interferir con la unión del sustrato, lo que provoca una captación reducida del sustrato. Esta inhibición directa ejemplifica el impacto de las moléculas pequeñas en las bolsas de unión a sustrato de la OCT1, lo que permite comprender mejor los determinantes estructurales de la inhibición. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
El propranolol inhibe directamente a la OCT1 compitiendo por la unión del sustrato, lo que conduce a una menor captación del mismo. Esta inhibición directa muestra la dinámica competitiva de las interacciones del sustrato con la OCT1, proporcionando una visión de los aspectos estructurales de la inhibición. | ||||||