OCT Inhibidores

Los inhibidores comunes de la OCT incluyen, entre otros, la quinina CAS 130-95-0, la 1-adamantilamina CAS 768-94-5, la corticosterona CAS 50-22-6, el propranolol CAS 525-66-6 y la lidocaína CAS 137-58-6.

Los inhibidores químicos de la PTU pueden variar en estructura y función, pero suelen compartir la capacidad de interferir con el papel de la proteína en la captación de cationes orgánicos. La quinina, por ejemplo, compite directamente con los sustratos naturales de la PTU por su unión, lo que bloquea la entrada de estos sustratos en las células. Del mismo modo, la amantadina, aunque inicialmente reconocida por sus efectos antivirales, también puede inhibir la PTU al obstruir su función de canal iónico, impidiendo el transporte de cationes orgánicos. El tetraetilamonio (TEA), otro bloqueante de los canales de potasio, compite por las vías de transporte que son críticas para la función de la OCT. Esta inhibición competitiva es un mecanismo recurrente entre varias sustancias químicas como el Decynium-22 y el Laetrile, que también se unen al OCT, impidiendo la captación celular de sus sustratos naturales.

Además, el propranolol, un betabloqueante no selectivo, y la disopiramida, un agente antiarrítmico de clase 1a, inhiben la OCT al competir por la vía de transporte de cationes dentro de la proteína. Esta unión competitiva no sólo impide la translocación del sustrato, sino que también asegura que las moléculas inhibidoras ocupen el sitio de transporte, reduciendo la eficacia de la OCT. La corticosterona, aunque es una hormona esteroide, puede inhibir indirectamente la OCT modificando el potencial de membrana, que es indirectamente crítico para la función de la OCT. Los anestésicos locales como la Lidocaína inhiben la OCT por un principio similar, bloqueando la actividad similar a la de los canales iónicos, crucial para las capacidades de transporte de la OCT. Algunos inhibidores, como el Mibefradil y el Verapamilo, aunque conocidos principalmente por su papel como bloqueantes de los canales de calcio, también demuestran una acción inhibidora contra la OCT al competir con cationes orgánicos por la unión y el transporte. Por último, la pirilamina, un antihistamínico, puede inhibir la PTU al ocupar los sitios de unión que suelen estar reservados a los cationes orgánicos, bloqueando así su captación celular e inhibiendo la función de la PTU.