OCRL1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de OCRL1 incluyen, entre otros, la genisteína CAS 446-72-0, el ortovanadato sódico CAS 13721-39-6, la deoxinojirimicina CAS 19130-96-2, el óxido de fenilarsina CAS 637-03-6 y la suramina sódica CAS 129-46-4.
Los inhibidores químicos de la OCRL1 emplean diversos mecanismos para impedir su actividad enzimática. La genisteína, como inhibidor de la tirosina cinasa, se dirige al proceso de fosforilación obstaculizando las proteínas que son sustratos o reguladores de la OCRL1, disminuyendo así su actividad funcional. Por otra parte, el ortovanadato sódico compite con los sustratos naturales de la OCRL1 imitando los grupos fosfato y uniéndose al sitio activo de la enzima. Esta competencia impide que la OCRL1 catalice sus reacciones normales de desfosforilación. Del mismo modo, la deoxinojirimicina limita a la OCRL1 imitando estructuralmente un estado intermedio de transición, lo que a su vez dificulta la actividad glucosiltransferasa de la enzima. El óxido de fenilarsina adopta un enfoque diferente al unirse a ditioles vicinales y residuos importantes de cisteína dentro de OCRL1, lo que conduce a la interrupción de su actividad catalítica.
Otros inhibidores interfieren en la función de la OCRL1 a través de mecanismos celulares adicionales. La suramina, por ejemplo, obstruye la actividad enzimática de la OCRL1 al unirse a sus sitios de unión a sustratos, impidiendo la interacción con sus sustratos naturales. La caliculina A, un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas, se une al dominio fosfatasa de la OCRL1, bloqueando así la desfosforilación del sustrato. La bafilomicina A1 interrumpe la actividad de OCRL1 indirectamente al alterar el pH endosomal, que es una condición previa para la función óptima de OCRL1. Dynasore inhibe la OCRL1 al detener la endocitosis dependiente de dinamina, una vía crucial para que la OCRL1 alcance sus lugares de acción dentro de la célula. Tyrphostin AG 1478 y Roscovitine actúan indirectamente; Tyrphostin AG 1478 inhibe la tirosina quinasa EGFR que puede regular la actividad de OCRL1, mientras que Roscovitine se dirige a quinasas dependientes de ciclina que podrían influir en OCRL1 o sus sustratos. Por último, la Clorpromazina crea efectos inhibidores alterando las asociaciones de membrana, que es esencial para la acción de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
La genisteína inhibe la OCRL1 dirigiéndose directamente a su actividad fosfatasa. Como inhibidor de la tirosina quinasa, la genisteína puede impedir el estado de fosforilación de proteínas que podrían servir como sustratos o elementos reguladores de la OCRL1, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥2065.00 | 142 | |
El ortovanadato sódico es un inhibidor de la fosfatasa que puede inhibir la OCRL1 imitando al fosfato y uniéndose al sitio activo de la proteína. Esta inhibición competitiva impide la desfosforilación de sustratos fisiológicos por la OCRL1, lo que conduce a una inhibición de su función enzimática. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
La deoxinojirimicina se une a la OCRL1 e inhibe su función imitando la estructura de un estado intermedio de transición en la reacción que cataliza la OCRL1. Este mimetismo estructural inhibe la actividad glucosiltransferasa de la enzima. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥451.00 | 4 | |
El óxido de fenilarsina actúa como inhibidor de la OCRL1 al unirse a los ditioles vicinales dentro del sitio activo y a otros residuos críticos de cisteína, lo que conduce a la inhibición funcional de la proteína al interrumpir su actividad catalítica. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
La suramina inhibe la OCRL1 al unirse a los sitios de unión a sustratos de la proteína, lo que impide la interacción de la OCRL1 con sus sustratos naturales, inhibiendo su actividad enzimática. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
La caliculina A, un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas, puede inhibir la OCRL1 uniéndose a su dominio fosfatasa e impidiendo la desfosforilación de los sustratos, inhibiendo así su actividad. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 inhibe la OCRL1 al alterar la acidificación endosomal, necesaria para la actividad de la OCRL1. La alteración del pH puede afectar a la unión de la OCRL1 a los fosfoinositidos y a su posterior actividad fosfatasa. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
El dinasore inhibe la OCRL1 bloqueando la endocitosis dependiente de dinamina, un proceso celular en el que participa la OCRL1. La inhibición de esta vía puede impedir que la OCRL1 alcance sus lugares de acción dentro de la célula, inhibiendo así su función normal. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥4659.00 | 16 | |
La tirfosfostina AG 1478 inhibe indirectamente la OCRL1 al inhibir la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), lo que podría regular a la baja las vías de señalización que regulan potencialmente la actividad y la localización de la OCRL1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La clorpromazina inhibe la OCRL1 intercalándose en las membranas celulares y alterando potencialmente la localización y la asociación de membrana de la OCRL1, necesaria para su actividad. | ||||||