Oatp3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Oatp3 incluyen, entre otros, la rifampicina CAS 13292-46-1, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la furosemida CAS 54-31-9, el bosentán CAS 147536-97-8 y la 12β-hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5.
Los inhibidores de OATP3 pertenecen a una clase química distintiva que desempeña un papel crucial en la modulación de la actividad de los transportadores del Polipéptido Transportador de Aniones Orgánicos 3 (OATP3). El OATP3 es un tipo de proteína de membrana que se encuentra principalmente en las células de diversos tejidos, especialmente en el hígado y el riñón. Su función principal es facilitar la translocación de compuestos endógenos y exógenos a través de las membranas celulares. OATP3, como miembro de la familia de transportadores de aniones orgánicos portadores de solutos (SLCO), se centra específicamente en la captación de sustratos aniónicos, que abarcan una amplia gama de moléculas como ácidos biliares, hormonas y diversos fármacos. Los inhibidores de OATP3 se caracterizan por su capacidad para obstaculizar o reducir la función de transporte de las proteínas OATP3. Estos inhibidores suelen estar diseñados para unirse competitivamente al sitio de unión del sustrato del transportador OATP3, impidiendo así la captación de sustratos específicos. Al obstruir el transporte transmembrana de diversas moléculas, los inhibidores de OATP3 pueden tener implicaciones significativas para la homeostasis celular y la distribución sistémica de fármacos. Su mecanismo de acción se centra en la alteración de la dinámica de la translocación de sustratos, y los investigadores han mostrado un gran interés en dilucidar los elementos estructurales precisos necesarios para una inhibición eficaz de OATP3.
Esta clase de inhibidores es de suma importancia en la investigación farmacológica, ya que arroja luz sobre los intrincados procesos del transporte celular y tiene el potencial de influir en la farmacocinética y la distribución de diversas sustancias en el organismo. Los investigadores se dedican activamente a explorar los inhibidores de OATP3 para comprender mejor sus interacciones moleculares y características estructurales, desentrañando así su potencial para influir en la disposición de los fármacos y en los procesos fisiológicos relacionados con los sustratos aniónicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
La rifampicina inhibe la OATP3 al unirse competitivamente al sitio de unión al sustrato del transportador, bloqueando así la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre la rifampicina y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina A inhibe el OATP3 al interactuar con el transportador e interrumpir sus cambios conformacionales necesarios para la unión y el transporte del sustrato. Esta interferencia impide el reconocimiento y la captación de sustratos por el OATP3, inhibiendo eficazmente su actividad de transporte. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥451.00 | ||
La furosemida inhibe el OATP3 uniéndose al transportador e interrumpiendo sus cambios conformacionales necesarios para la unión y el transporte del sustrato. Esta interferencia impide el reconocimiento y la captación de sustratos por el OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | ¥2155.00 | 3 | |
El bosentán inhibe la OATP3 al unirse competitivamente al sitio de unión al sustrato del transportador, bloqueando así la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre el bosentan y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1579.00 ¥7672.00 | ||
La 12β-hidroxidigitoxina inhibe la OATP3 al unirse al transportador y bloquear su sitio de unión al sustrato, impidiendo así el reconocimiento y la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre la digoxina y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
El gemfibrozilo inhibe la OATP3 al unirse competitivamente al sitio de unión al sustrato del transportador, bloqueando así la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre el gemfibrozilo y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que conduce a una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
La eritromicina inhibe la OATP3 al unirse al transportador y bloquear su sitio de unión al sustrato, impidiendo así el reconocimiento y la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre la eritromicina y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
La naringina inhibe la OATP3 al unirse competitivamente al sitio de unión al sustrato del transportador, bloqueando así la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre la naringina y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que provoca una reducción de la actividad de transporte. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1038.00 | 8 | |
El telmisartán inhibe la OATP3 al unirse competitivamente al sitio de unión al sustrato del transportador, bloqueando así la captación de sustratos por la OATP3. Esta inhibición se produce debido a la similitud estructural entre el telmisartán y los sustratos endógenos reconocidos por la OATP3, lo que conduce a una reducción de la actividad de transporte. | ||||||