OATP-I Inhibidores

Los inhibidores comunes de OATP-I incluyen, entre otros, Rifampicina CAS 13292-46-1, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Gemfibrozilo CAS 25812-30-0, Ritonavir CAS 155213-67-5 y Atazanavir CAS 198904-31-3.

Los inhibidores de la OATP-I comprenden una amplia gama de compuestos que poseen la capacidad única de modular la actividad de la isoforma-I del polipéptido transportador de aniones orgánicos (OATP-I). La OATP-I, miembro de la superfamilia de los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP), es una proteína transportadora de membrana celular que se encuentra principalmente en el hígado y otros tejidos. Su función crucial consiste en facilitar la captación de diversas moléculas endógenas y exógenas, como fármacos, hormonas y otros aniones orgánicos, en las células. Los inhibidores de la OATP-I actúan uniéndose de forma competitiva o no competitiva a la OATP-I, alterando así su función de transporte.

La estructura química de los inhibidores de la OATP-I es muy variada y abarca tanto compuestos sintéticos como de origen natural. Estos inhibidores pueden agruparse en distintas subcategorías en función de sus características estructurales y mecanismos de interacción con la proteína OATP-I. La inhibición de la OATP-I puede producirse a través de varios mecanismos, incluyendo el bloqueo directo del sitio de unión, los cambios conformacionales inducidos por la unión del inhibidor y la modulación de las vías de señalización descendentes. Los inhibidores de la OATP-I desempeñan un papel fundamental en las interacciones farmacocinéticas, ya que pueden afectar a la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos que son sustratos de este transportador. La interacción entre los inhibidores de la OATP-I y la proteína transportadora puede alterar la captación celular y la exposición sistémica de los fármacos e influir en sus perfiles farmacocinéticos generales. El estudio de los inhibidores de la OATP-I es de suma importancia para comprender las interacciones entre fármacos.