NUMB Inhibidores
Los inhibidores comunes de NUMB incluyen, entre otros, DAPT CAS 208255-80-5, L-685,458 CAS 292632-98-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1, Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5 y MK-0752 CAS 471905-41-6.
Los compuestos identificados como inhibidores de NUMB abarcan una clase de inhibidores de la gamma-secretasa, cada uno estructuralmente adaptado para intervenir en el procesamiento proteolítico del receptor Notch. Al inhibir la gamma-secretasa, estas moléculas mantienen niveles elevados del precursor de Notch, impidiendo así la formación del dominio intracelular de Notch (NICD), que es crucial para translocarse al núcleo e iniciar la transcripción de las dianas posteriores. Dado que NUMB actúa como antagonista natural de Notch promoviendo la maduración de las células progenitoras neuronales y restringiendo el desarrollo, la presencia de estos inhibidores perjudica indirectamente la función de NUMB. En esencia, la elevación de NICD resultante de la inhibición de la gamma-secretasa provoca un mecanismo de retroalimentación que disminuye la capacidad de NUMB para contrarrestar la señalización Notch, lo que conduce a una reducción inadvertida de la determinación del destino celular mediada por NUMB durante la embriogénesis.
La huella bioquímica de estos inhibidores reside en su capacidad compartida para modular la escisión del receptor Notch. Esta interacción clave dentro de la vía de señalización Notch orquesta una cascada de acontecimientos celulares que afectan directamente al papel de NUMB en la especificación del destino celular. Al bloquear meticulosamente el paso de escisión facilitado por la gamma-secretasa, los inhibidores garantizan colectivamente que los niveles de NICD permanezcan improductivamente altos, obstaculizando así los eventos transcripcionales que de otro modo se iniciarían por la actividad nuclear de NICD. El paisaje bioquímico alterado resultante de la inhibición de la señalización Notch crea un entorno en el que NUMB es incapaz de desempeñar eficazmente su función antagonista, proporcionando así una influencia moduladora indirecta sobre el papel de NUMB en los procesos neurogénicos. Esta clase química exhibe un enfoque dirigido con precisión a la modulación de la señalización Notch, demostrando una interacción bioquímica distinta que conduce a la regulación a la baja de la funcionalidad de NUMB, con amplias implicaciones para el desarrollo celular y la maduración en el contexto de la neurogénesis embrionaria.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
El inhibidor de la gamma-secretasa DAPT impide la escisión de muchas proteínas, incluida Notch. Al inhibir Notch, afecta indirectamente a NUMB al interrumpir el bucle de retroalimentación negativa Notch-NUMB, lo que conduce a una acumulación de los niveles del dominio intracelular Notch (NICD) y a una posterior disminución de la función de NUMB, que es necesaria para la diferenciación frente a la proliferación en el desarrollo celular. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
Este compuesto es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide la liberación proteolítica del NICD del receptor Notch. Al hacerlo, inhibe indirectamente la actividad de NUMB, ya que NUMB es un conocido antagonista de la señalización Notch. La inhibición de la señalización Notch conduce a un aumento de los niveles de NICD y a una reducción de la capacidad de NUMB para restringir el potencial de desarrollo y promover la maduración de las células INP. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
El RO4929097 inhibe la gamma-secretasa, afectando a la escisión del receptor Notch y modulando su vía de señalización. La inhibición de la señalización Notch por este compuesto reduce la influencia negativa sobre NUMB, disminuyendo así la función de NUMB, que es antagonizar la señalización Notch para la promoción de la diferenciación neuronal. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | ¥752.00 ¥2933.00 | 4 | |
Como potente inhibidor de la gamma-secretasa, el LY411575 bloquea la producción de NICD impidiendo la escisión del receptor Notch. La inhibición de la señalización Notch permite la disminución de la actividad de NUMB, ya que la función de NUMB es regular el destino celular actuando como antagonista de la señalización Notch. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | ¥6679.00 ¥17487.00 | ||
El MK-0752 actúa como inhibidor de la gamma-secretasa, interrumpiendo la señalización Notch. Al inhibir la escisión y activación del receptor Notch, disminuye la actividad antagonista de NUMB sobre la señalización Notch, que es crucial para el equilibrio entre diferenciación y proliferación celular en los progenitores neuronales. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
El PF-03084014, un inhibidor de la gamma-secretasa, afecta al procesamiento del receptor Notch y altera su señalización. Modula indirectamente a NUMB al influir en la señalización Notch, que NUMB antagoniza, afectando así al papel de NUMB en la diferenciación y maduración de las células INP. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥3779.00 ¥10695.00 | 12 | |
El compuesto E inhibe la gamma-secretasa, afectando así a la cascada de señalización Notch. Al obstaculizar la vía Notch, modula indirectamente la actividad de NUMB, ya que NUMB funciona como antagonista de Notch para controlar las decisiones del destino celular en la neurogénesis. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
El BMS-708163 es un inhibidor de la gamma-secretasa que reduce indirectamente la función de NUMB al impedir la liberación proteolítica de NICD, esencial para la activación de la señalización Notch. NUMB, al ser un antagonista de Notch, se ve afectado debido a la perturbación de esta vía. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
Al inhibir la gamma-secretasa, el semagacestat altera el procesamiento del receptor Notch. Esto da lugar a una alteración de la señalización Notch, que disminuye indirectamente la actividad de NUMB. La función principal de NUMB es antagonizar la señalización Notch en la regulación del destino y la maduración de las células neuronales. | ||||||