NT5DC3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de NT5DC3 incluyen, entre otros, Suramin sodium CAS 129-46-4 y 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4.

Los inhibidores químicos de la NT5DC3 pueden emplear varias estrategias para impedir la función de la enzima. La suramina, un inhibidor competitivo, puede unirse directamente al sitio activo de la NT5DC3, obstruyendo el acceso de los sustratos naturales de la enzima. Este tipo de inhibición es directa y se basa en la capacidad del inhibidor para imitar la forma y la distribución de la carga del sustrato previsto de la enzima, impidiendo así que se produzca la reacción enzimática.

Otros inhibidores, como el 5'-(alfa,beta-metilen)difosfato de adenosina y el β,γ-metilenadenosina 5'-trifosfato, funcionan imitando la estructura de los compuestos nucleotídicos que son los sustratos o productos naturales de la reacción NT5DC3. Estos análogos pueden unirse a la enzima con gran afinidad, pero no se procesan como los sustratos naturales, lo que da lugar a una forma de inhibición competitiva en la que la actividad de la enzima se reduce porque está unida a una molécula irreaccionable. El polioxotungstato de sodio también desempeña un papel inhibidor al competir con el grupo fosfato del sustrato para unirse al sitio activo, inhibiendo así la actividad catalítica de la NT5DC3. El ARL-67156 puede interrumpir la hidrólisis del ATP extracelular, que puede ser necesario para la función o regulación del NT5DC3, imponiendo una forma indirecta de inhibición. Además, la 5-Iodotubercidina y la 8-Bromoadenosina 5'-monofosfato pueden servir como falsos sustratos que ocupan la enzima sin convertirse en los productos de reacción previstos, reduciendo la actividad enzimática global. La tiopronina, al formar enlaces disulfuro con residuos críticos de cisteína, puede provocar cambios conformacionales que resulten en la pérdida de actividad enzimática de la NT5DC3. Por último, la acción de la forodesina provoca una disminución de la concentración de nucleósidos de purina, lo que puede disminuir indirectamente la disponibilidad de sustrato para la NT5DC3, reduciendo así su actividad. Cada inhibidor, a través de su interacción única con la NT5DC3, reduce eficazmente la capacidad de la enzima para procesar sus sustratos naturales, inhibiendo así su función.