Los inhibidores de NR2E1 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para modular la actividad del receptor nuclear subfamilia 2 grupo E miembro 1 (NR2E1), también conocido como TLX. El NR2E1 es un factor de transcripción que desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica durante el desarrollo y en el mantenimiento de la homeostasis de los tejidos en la edad adulta. Como miembro de la superfamilia de receptores nucleares, NR2E1 participa en el control de varios procesos celulares, como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. El desarrollo y la función de varios tejidos, en particular el sistema nervioso central, están estrechamente regulados por el NR2E1, lo que lo convierte en una diana atractiva para la intervención farmacológica.
Los inhibidores de NR2E1 actúan uniéndose específicamente al receptor y modulando su actividad transcripcional. Estos compuestos están diseñados para interferir con la unión de ligandos endógenos o co-reguladores, alterando así las vías de señalización controladas por NR2E1. De este modo, los inhibidores de NR2E1 pueden influir potencialmente en los procesos celulares regidos por el receptor, ofreciendo una vía única para manipular la expresión génica y las funciones celulares. La comprensión de los detalles estructurales y mecánicos de la inhibición de NR2E1 es crucial para el desarrollo de compuestos más selectivos y potentes dentro de esta clase, proporcionando herramientas valiosas para que los investigadores exploren las intrincadas redes reguladoras gobernadas por NR2E1 y sus implicaciones en diversos contextos fisiológicos.