NPY2-R Inhibidores
Los inhibidores comunes del NPY2-R incluyen, entre otros, BIIE 0246 CAS 246146-55-4, SF 11 CAS 443292-81-7, N-[4-[(Dimetilamino)sulfonil]fenil]-4-(hidroxidifenilmetil)-1-piperidinocarbotioamida CAS 1383478-94-1 y L-152.804 CAS 6508-43-6.
Los inhibidores del NPY2-R engloban una serie de compuestos químicos diseñados para antagonizar selectivamente el receptor del neuropéptido Y2. Estos inhibidores desempeñan un papel crucial en la modulación de la actividad del receptor, que es fundamental en diversos procesos fisiológicos como el control del apetito, la regulación del ritmo circadiano y las funciones cardiovasculares. El principal mecanismo de acción de estos inhibidores es impedir la unión y activación del NPY2-R por su ligando natural, el neuropéptido Y, inhibiendo así la cascada de señalización descendente. Compuestos como BIIE 0246 y JNJ-31020028 son ejemplos típicos. El BIIE 0246 es conocido por su alta selectividad en el antagonismo del NPY2-R, impidiendo eficazmente la unión del neuropéptido Y, que es crucial para las funciones fisiológicas mediadas por este receptor. JNJ-31020028, otro antagonista no peptídico, bloquea la activación del receptor por sus ligandos naturales, lo que ilustra la diversidad de las estructuras químicas de estos inhibidores, que van desde moléculas similares a péptidos hasta compuestos no peptídicos.
El desarrollo de inhibidores del NPY2-R como SF-11, CYM 9484 y TASP0433864 se ha visto impulsado por la implicación del receptor en la regulación de funciones fisiológicas clave. Estos compuestos presentan un alto grado de especificidad para el NPY2-R, lo que garantiza que sus efectos inhibidores sean específicos y eficaces. La especificidad es crucial para evitar efectos no deseados que podrían surgir de la interacción con otros receptores de neuropéptidos. Los inhibidores del NPY2-R también incluyen antagonistas peptídicos como el BIM-23120 y compuestos no peptídicos como el L-152804 y el LY-573636, lo que pone de relieve la diversidad de enfoques químicos para actuar sobre este receptor. La variación en las estructuras químicas permite diferentes propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, lo que hace que algunos de estos inhibidores sean más adecuados que otros para aplicaciones específicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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BIIE 0246 | 246146-55-4 | sc-203530 sc-203530A | 1 mg 10 mg | ¥3554.00 ¥5867.00 | 1 | |
El BIIE 0246 actúa como inhibidor selectivo del receptor NPY2, presentando una afinidad de unión única que interrumpe la señalización normal del receptor. Su conformación estructural permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, bloqueando eficazmente la activación del receptor. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, que conduce a la alteración de las vías de señalización descendentes. Esta modulación de la actividad del receptor pone de relieve su papel en la dinámica de los neuropéptidos. | ||||||
SF 11 | 443292-81-7 | sc-311535 sc-311535A | 5 mg 25 mg | ¥1185.00 ¥4795.00 | 1 | |
SF 11 actúa como un potente inhibidor del receptor NPY2, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el sitio de unión del receptor. Su arquitectura molecular única facilita los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad. El compuesto presenta un mecanismo de inhibición no competitivo, que afecta a la dinámica conformacional del receptor y altera la afinidad por el ligando. Esta modulación puede influir significativamente en las cascadas de señalización de los neuropéptidos, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la regulación de los receptores. | ||||||
N-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinecarbothioamide | 1383478-94-1 | sc-497644 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
Bloquea el NPY2-R actuando como antagonista selectivo, inhibiendo la activación del receptor. | ||||||
L-152,804 | 6508-43-6 | sc-203618 sc-203618A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
Antagonista no peptídico del NPY2-R, inhibe la activación del receptor. | ||||||