NPAL1 Inhibidores
Inhibidores comunes de NPAL1 incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 y PD 98059 CAS 167869-21-8.
Los inhibidores de NPAL1 son una clase de compuestos químicos diseñados para interactuar con una diana biológica específica conocida como NPAL1, siglas de Neural Precursor Cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1. Esta diana está implicada en una vía bioquímica relevante para el proceso de conjugación de NEDD8, una pequeña proteína relacionada con la ubiquitina. La ubiquitina y la NEDD8 están implicadas en un proceso en el que se unen a otras proteínas para alterar su función, localización o señalización, un proceso conocido como ubiquitinación y neddilación, respectivamente. El papel de NPAL1 está menos claro que el de las enzimas más ampliamente estudiadas en el sistema ubiquitina-proteasoma, pero se entiende que la inhibición de NPAL1 afecta a la regulación de las proteínas que normalmente son modificadas por NEDD8. Esta interferencia con el proceso normal de neddilación puede dar lugar a cambios significativos en las funciones celulares.
Químicamente, los inhibidores de NPAL1 son diversos, lo que refleja la necesidad de especificidad y alta afinidad de unión a la enzima NPAL1. Su diseño se basa a menudo en la estructura del sitio activo de la enzima e implica complejas interacciones con los componentes catalíticos de la enzima para impedir la transferencia de la molécula NEDD8. La arquitectura molecular de estos inhibidores suele incluir elementos que pueden imitar el estado de transición o el propio sustrato, con el fin de bloquear competitivamente la actividad de la enzima. Los inhibidores de la NPAL1 también se caracterizan por su selectividad, ya que los compuestos están diseñados para interactuar con la NPAL1 sin afectar a otras enzimas similares en la célula, lo cual es crucial para minimizar los efectos no deseados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002, un potente inhibidor de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K), impide la fosforilación y activación de AKT. Dado que la NPAL1 se encuentra aguas abajo de la señalización PI3K/AKT, la inhibición de la PI3K por el LY294002 puede conducir a una actividad reducida de la NPAL1 debido a la disminución de los acontecimientos de señalización mediados por la AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Otro inhibidor de la PI3K, la Wortmannina inhibe de forma irreversible la PI3K, lo que conduce a una menor activación de la vía AKT. Esto se traduce en una menor activación de proteínas corriente abajo como la NPAL1 que se regulan a través de la señalización AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina, un inhibidor de mTOR que se une a FKBP12 y al complejo mTOR, inhibe la señalización de mTORC1. Esta supresión de mTORC1 puede regular a la baja las proteínas implicadas en la vía PI3K/AKT/mTOR, disminuyendo potencialmente la actividad de la NPAL1 si ésta se encuentra aguas abajo de esta vía. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
Se dirige específicamente a AKT e inhibe su activación y fosforilación. Como resultado, los efectores descendentes de la vía AKT, incluyendo potencialmente el NPAL1, tendrán una actividad reducida debido a esta inhibición directa. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Un inhibidor selectivo de MEK1/2, el PD98059 previene la activación de ERK1/2 inhibiendo su fosforilación. Si la NPAL1 está influida por la vía ERK/MAPK, su actividad se vería inhibida indirectamente por este compuesto. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
También inhibidor de MEK, el U0126 impide la activación de la vía MAPK/ERK, lo que podría conducir a una reducción de la actividad de NPAL1 si está regulada por esta cascada de señalización. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Este compuesto inhibe selectivamente la p38 MAPK, implicada en las vías de respuesta al estrés. Si la NPAL1 está modulada por la señalización inducida por el estrés que implica a la p38 MAPK, la inhibición por el SB203580 daría lugar a una disminución de la actividad de la NPAL1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
Un inhibidor de la JNK (c-Jun N-terminal quinasa), el SP600125 impediría la activación de la señalización JNK. Si la NPAL1 es una diana corriente abajo de la vía JNK, su actividad se vería indirectamente disminuida por este compuesto. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | ¥226.00 ¥914.00 | 5 | |
Al inhibir la dihidroorotato deshidrogenasa y las tirosina quinasas, la leflunomida puede alterar la síntesis de pirimidina y las vías de transducción de señales, lo que puede provocar una disminución de la actividad de la NPAL1 si depende de estos procesos biológicos. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
El ZM-447439, un inhibidor selectivo de la Aurora quinasa, puede impedir la fosforilación de las dianas corriente abajo implicadas en la progresión del ciclo celular. Si el NPAL1 está implicado en la regulación del ciclo celular mediada por la Aurora quinasa, este inhibidor reduciría su actividad. | ||||||