Nox4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Nox4 incluyen, entre otros, 2-(2-clorofenil)-4-(3-(dimetilamino)fenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-diona CAS 1218942-37-0, 2-acetilfenotiazina CAS 6631-94-3, Ebselen CAS 60940-34-3, Apocynin CAS 498-02-2 y Triptolide CAS 38748-32-2.
La clase química de los inhibidores de Nox4 comprende una amplia gama de compuestos diseñados para modular la actividad de la isoforma de la NADPH oxidasa, Nox4. Estos inhibidores actúan interactuando directamente con el sitio catalítico de Nox4 o influyendo en las vías de señalización y los procesos celulares que regulan la producción de especies reactivas del oxígeno (ROS) mediada por Nox4. Un miembro destacado de esta clase es el GKT137831, un inhibidor selectivo de Nox4 que actúa directamente sobre el sitio catalítico de Nox4, suprimiendo eficazmente la generación de ROS. Otro compuesto notable es el VAS2870, conocido por su eficacia en la inhibición de las enzimas Nox, incluida la Nox4. El VAS2870 interfiere directamente en la actividad catalítica de Nox4. Del mismo modo, el GKT136901 es un potente inhibidor de Nox4 que actúa dirigiéndose directamente a la actividad enzimática de Nox4 e inhibiéndola, proporcionando a los investigadores una herramienta precisa para explorar las consecuencias de la inhibición de Nox4 en diversos contextos celulares.
El ML171 es un inhibidor selectivo de molécula pequeña que se dirige principalmente a Nox1, pero que también presenta inhibición cruzada de Nox4. Al inhibir directamente la actividad enzimática de Nox4, ML171 permite a los investigadores explorar las funciones interconectadas de Nox1 y Nox4 en los procesos relacionados con el estrés oxidativo. VAS3947 es un inhibidor específico de Nox4 que se dirige directamente al sitio catalítico de Nox4, impidiendo la generación de ROS. Esta especificidad sitúa al VAS3947 como un compuesto valioso para descifrar las consecuencias de la inhibición dirigida de Nox4. La clase también incluye compuestos como GKT771 y GKT1210, ambos potentes inhibidores de Nox4 que interactúan directamente con el sitio catalítico de Nox4, modulando la producción de ROS y proporcionando enfoques dirigidos para investigar la inhibición de Nox4. El ebseleno, reconocido por sus propiedades antioxidantes, también exhibe efectos inhibidores sobre las enzimas Nox, incluida Nox4, al interactuar directamente con su sitio catalítico El difenilenoiodonio (DPI) y la apocinina (número CAS: 498-02-2) son compuestos que influyen indirectamente sobre Nox4 al inhibir las flavoenzimas e interrumpir el ensamblaje del complejo NADPH oxidasa, respectivamente.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | ¥4287.00 | |||
El GKT137831 es un inhibidor selectivo de Nox4 que obstaculiza la actividad de la enzima dirigiéndose específicamente al sitio catalítico. Al interactuar directamente con Nox4, el GKT137831 atenúa la producción de especies reactivas del oxígeno (ROS), suprimiendo eficazmente el estrés oxidativo asociado a la hiperactividad de Nox4. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | ¥835.00 ¥2505.00 | ||
El ML171 es un inhibidor selectivo de moléculas pequeñas de la Nox1, una isoforma estrechamente relacionada con la Nox4. Aunque su diana principal es la Nox1, el ML171 ha mostrado una inhibición cruzada de la Nox4. Al inhibir directamente la actividad enzimática de Nox4, ML171 modula la producción de ROS, proporcionando a los investigadores una herramienta farmacológica para investigar el impacto específico de la inhibición de Nox4 en las vías de señalización redox. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | ¥361.00 ¥1501.00 ¥5066.00 | 5 | |
El ebseleno, aunque reconocido principalmente por sus propiedades antioxidantes, también muestra efectos inhibidores sobre las enzimas Nox, incluida la Nox4. Al interactuar directamente con el sitio catalítico de la Nox4, el Ebselen obstaculiza la generación de ROS, proporcionando una doble función antioxidante y de inhibición de la Nox4. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | ¥293.00 ¥756.00 ¥1286.00 ¥3983.00 | 74 | |
La apocinina es un compuesto que inhibe indirectamente la Nox4 al interferir en el ensamblaje del complejo NADPH oxidasa. Aunque no es específica de la Nox4, la apocinina interrumpe la interacción entre las subunidades citosólicas y los componentes de membrana del complejo NADPH oxidasa, impidiendo la activación de las enzimas Nox, incluida la Nox4. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida es un compuesto natural con propiedades antiinflamatorias que, según se ha informado, inhibe la Nox4 indirectamente. Aunque el mecanismo exacto no está totalmente dilucidado, el impacto de la triptolida en las vías de señalización asociadas al estrés oxidativo la posiciona como un modulador potencial de la actividad de Nox4. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
El AEBSF es un inhibidor de la serina proteasa que influye indirectamente en la actividad de Nox4. Aunque su objetivo principal son las serina proteasas, se ha informado de que el AEBSF inhibe la actividad de la NADPH oxidasa, incluida la Nox4. | ||||||