NMT2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de NMT2 incluyen, entre otros, Tipifarnib CAS 192185-72-1, Ácido Tetradeciltioacético CAS 2921-20-2, Cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6, Tunicamicina CAS 11089-65-9 y Rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores de la NMT2 son una clase de compuestos que interactúan con la enzima N-miristoiltransferasa 2, responsable de la unión del ácido mirístico al residuo de glicina N-terminal de las proteínas sustrato. Esta modificación postraduccional es esencial para el correcto funcionamiento y localización de diversas proteínas dentro de la célula. Los inhibidores de la NMT2 pueden actuar por varios mecanismos, incluida la inhibición competitiva mediante la imitación de los sustratos naturales de la enzima, como el ácido mirístico o los sustratos peptídicos. Por ejemplo, el ácido 2-hidroximirístico se parece al ácido mirístico y puede unirse al sitio activo de la NMT2, impidiendo que la enzima interactúe con su verdadero sustrato. El ácido tetradeciltioacético, debido a su similitud estructural con el ácido mirístico, también podría actuar de forma similar.

Además, otros compuestos pueden inhibir la NMT2 indirectamente al interferir con vías relacionadas con procesos de modificación lipídica o al alterar las concentraciones celulares de sustratos necesarios para la actividad de la NMT2. Por ejemplo, la cerulenina, un inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, podría reducir los niveles intracelulares de ácido mirístico, limitando así la disponibilidad de este sustrato para la NMT2. El tipifarnib y la manumicina A, que inhiben la farnesiltransferasa y la farnesilación, respectivamente, podrían interrumpir los procesos celulares relacionados con las modificaciones lipídicas, alterando así posiblemente la actividad de la NMT2. Otros compuestos como la tunicamicina podrían afectar a la NMT2 indirectamente al alterar la glicosilación, lo que podría afectar a la funcionalidad de la enzima. La inhibición de NMT2 a través de vías indirectas puede lograrse dirigiéndose a procesos biológicos asociados y vías de señalización.