NK-4R Inhibidores

Los inhibidores comunes de NK-4R incluyen, entre otros, BEZ235 CAS 915019-65-7.

Los inhibidores químicos del NK-4R proporcionan una serie de mecanismos para impedir la activación de este receptor por sus ligandos naturales. El SEN-1307, por ejemplo, antagoniza el NK-4R, bloqueando eficazmente los sitios de unión que de otro modo estarían ocupados por péptidos endógenos que activan el receptor. Del mismo modo, el NBI-77860 compite con los ligandos naturales para unirse al NK-4R, inhibiendo así su activación. Otra sustancia química, el SB-612111, también actúa como antagonista, impidiendo la activación del NK-4R al obstruir la interacción entre el receptor y sus péptidos. Osanetant y Talnetant adoptan un enfoque similar; ambos se unen selectivamente al NK-4R e inhiben su activación interrumpiendo las interacciones ligando-receptor. El L-732138 adopta el papel de un antagonista que imita a los ligandos del NK-4R pero sin desencadenar el proceso de activación del receptor, inhibiendo así cualquier señalización posterior.

Ampliando aún más el repertorio de inhibidores del NK-4R, GR-205171 y L-741,671 participan en la unión competitiva al NK-4R, impidiendo la activación al ocupar los sitios que serían utilizados por los ligandos activadores naturales del receptor. MEN-11420 inhibe el NK-4R mediante el mismo antagonismo competitivo, asegurando que el receptor permanezca inactivo. PD-149163 se une al receptor e inhibe la activación actuando como antagonista. El LY-303870 también funciona como antagonista del NK-4R, uniéndose al receptor e inhibiendo la activación por ligandos naturales. Por último, la Conantokin G contribuye de forma única a esta colección de inhibidores uniéndose al NK-4R e impidiendo la activación del receptor, asegurando así que la vía de señalización permanezca inactiva. Cada una de estas sustancias químicas garantiza que el NK-4R no realice su función habitual al impedir que el receptor responda a sus activadores naturales.