Los inhibidores de la neuropsina son una clase diversa de compuestos químicos diseñados o identificados específicamente para modular la actividad de la enzima neuropsina. La neuropsina, también conocida como peptidasa 8 relacionada con la calicreína (KLK8), es una serina proteasa que se expresa principalmente en el cerebro, sobre todo en las regiones asociadas a los procesos de aprendizaje y memoria. Desempeña un papel crucial en la regulación de la plasticidad sináptica, la señalización neuronal y la formación de la potenciación a largo plazo (LTP), un proceso fundamental en la formación de la memoria. Los inhibidores de la neuropsina se caracterizan por su capacidad para interactuar con la actividad enzimática de la neuropsina e impedirla, influyendo así en diversas vías moleculares asociadas a la plasticidad neuronal y la cognición.
Estos inhibidores pueden clasificarse en compuestos sintéticos y moléculas naturales. Los inhibidores sintéticos de la neuropsina se diseñan a menudo mediante estudios de relación estructura-actividad, con el objetivo de identificar pequeñas moléculas que puedan dirigirse y unirse específicamente al sitio activo de la neuropsina, inhibiendo sus acciones proteolíticas. Por otra parte, los inhibidores naturales de la neuropsina pueden encontrarse en diversas fuentes biológicas, como plantas u organismos marinos, y suelen descubrirse mediante procesos de cribado. Los mecanismos de acción de estos inhibidores suelen implicar una inhibición competitiva o no competitiva, en la que bloquean directamente el sitio de unión del sustrato en la neuropsina o interrumpen su función catalítica alterando su conformación. Al inhibir eficazmente la neuropsina, estos compuestos pueden servir como valiosas herramientas de investigación para explorar los intrincados mecanismos que rigen la plasticidad sináptica y los procesos cognitivos, arrojando luz sobre la biología fundamental del cerebro.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | ¥5641.00 | ||
La tioridazina es un antagonista de los receptores de neuropsina, bloqueando su activación y reduciendo la señalización descendente. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
Gabazina, actúa como antagonista competitivo en el sitio de unión del receptor de la neuropsina, bloqueando la activación del receptor. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | ¥2302.00 | 2 | |
El CNQX es un antagonista de los receptores AMPA y kainato, que afecta a la señalización glutamatérgica y, en consecuencia, a la actividad de la neuropsina. | ||||||
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥2561.00 ¥10492.00 | ||
El Ro 25-6981 es un antagonista selectivo de los receptores NMDA, que afecta a la señalización del glutamato y, a su vez, a la función de la neuropsina. | ||||||
Traxoprodil | 134234-12-1 | sc-351850 | 10 mg | ¥869.00 | ||
El CP-101.606 es un antagonista selectivo de los receptores NMDA que modula la neurotransmisión glutamatérgica y, por consiguiente, la actividad de la neuropsina. | ||||||