neurocalcin Inhibidores
Los inhibidores comunes de la neurocalcina incluyen, entre otros, W-7 CAS 61714-27-0, Dihidrocloruro de Trifluoperazina CAS 440-17-5, Clorpromazina CAS 50-53-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Verapamilo CAS 52-53-9.
Los inhibidores químicos de la neurocalcina pueden afectar a la función de la proteína a través de diversos mecanismos, centrados principalmente en la modulación de la disponibilidad de iones de calcio y la interacción con la calmodulina. Los antagonistas de la calmodulina como el clorhidrato de W-7 y los derivados de la fenotiazina como la trifluoperazina y el clorhidrato de clorpromazina inhiben directamente la neurocalcina al competir por la unión de la calmodulina. Estas sustancias químicas tienen una mayor afinidad por la calmodulina que por la neurocalcina, lo que impide que la neurocalcina se asocie a la calmodulina, inhibiendo así su actividad. Sin la capacidad de unirse a la calmodulina, la neurocalcina no puede desempeñar sus funciones reguladoras mediadas por el calcio dentro de la célula.
Otras sustancias químicas actúan alterando los niveles de calcio intracelular, lo que afecta indirectamente a la función de la neurocalcina. La capsigargina, al inhibir la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), altera la homeostasis del calcio, lo que reduce el calcio disponible para la neurocalcina. Los bloqueantes de los canales de calcio, como el clorhidrato de verapamilo, el nifedipino, el nimodipino, el besilato de amlodipino, el clorhidrato de bepridilo y el clorhidrato de galopamilo, limitan la entrada de iones de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez disminuye la concentración de calcio intracelular necesaria para la actividad de la neurocalcina. El rojo de rutenio actúa de forma similar uniéndose a los canales de calcio e inhibiendo la captación de calcio. La inhibición de los receptores de rianodina (RyR) por el dantroleno sódico también provoca una reducción de los niveles de calcio intracelular. En consecuencia, la menor disponibilidad de iones de calcio dentro de la célula debida a la acción de estos inhibidores merma la capacidad funcional de la neurocalcina, ya que sus funciones de activación y regulación dependen de la unión del calcio.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
El clorhidrato de W-7 es un antagonista de la calmodulina que compite con la neurocalcina por la unión de la calmodulina. La inhibición de la neurocalcina se debe a la mayor afinidad de la sustancia química por la calmodulina, que impide que la neurocalcina se una a la calmodulina y, en consecuencia, inhibe su función. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1117.00 | 9 | |
La trifluoperazina es un derivado fenotiazínico que actúa como inhibidor de la calmodulina, que también puede inhibir la neurocalcina impidiendo su interacción con la calmodulina. La neurocalcina requiere la unión a la calmodulina para su activación y función, y al bloquear esta unión, la trifluoperazina inhibe la actividad de la neurocalcina. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
El clorhidrato de clorpromazina es otro derivado fenotiazínico, conocido por bloquear los procesos dependientes de la calmodulina. Inhibe la neurocalcina al restringir su capacidad de acoplarse a la calmodulina, que es fundamental para las funciones reguladoras de la neurocalcina mediadas por el calcio. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
La tapsigargina es una lactona sesquiterpénica que altera la homeostasis del calcio en las células al inhibir la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA). Dado que la neurocalcina es una proteína que se une al calcio, el agotamiento de las reservas de calcio por el thapsigargina provoca la falta de iones de calcio necesarios para que la neurocalcina funcione eficazmente. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio que inhibe la entrada de iones de calcio. La funcionalidad de la neurocalcina depende de los niveles internos de iones de calcio; por lo tanto, la acción del verapamilo puede conducir a una inhibición funcional de la neurocalcina al reducir la disponibilidad de iones de calcio que requiere. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
El rojo de rutenio es un complejo de oxicloruro de rutenio amoniacado que se une a los canales de calcio e inhibe la captación de calcio. Al impedir que los iones de calcio entren en la célula, el Rojo de Rutenio inhibe indirectamente la neurocalcina al reducir la concentración de calcio intracelular necesaria para su actividad. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥654.00 ¥1918.00 | 15 | |
El nifedipino es un bloqueante dihidropiridínico de los canales de calcio que impide la afluencia de iones de calcio. La neurocalcina necesita iones de calcio para funcionar y, al inhibir la entrada de calcio en la célula, la nifedipina inhibe indirectamente la actividad de la neurocalcina debido a la insuficiencia de iones de calcio. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | ¥677.00 ¥3396.00 | 2 | |
El nimodipino es otro bloqueante dihidropiridínico de los canales de calcio con un mecanismo similar al del nifedipino. Inhibe el flujo de iones de calcio hacia las neuronas, inhibiendo así indirectamente la neurocalcina al limitar los iones de calcio disponibles para su correcto funcionamiento. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | ¥824.00 ¥1839.00 | 2 | |
El besilato de amlodipino actúa como bloqueante de los canales de calcio, inhibiendo específicamente los canales de calcio de tipo L. Esta inhibición conduce a una disminución de la concentración de iones de calcio dentro de la célula, que es necesaria para que la neurocalcina se una al calcio y realice sus funciones, inhibiendo así indirectamente la neurocalcina. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | ¥3949.00 | 7 | |
El dantroleno sódico inhibe los receptores de rianodina (RyR) en el retículo sarcoplásmico, que son responsables de la liberación de iones de calcio. Al inhibir estos receptores, el dantroleno sódico disminuye los niveles de iones de calcio, lo que provoca una inhibición indirecta de la neurocalcina, que necesita iones de calcio para su actividad. | ||||||