NAT-14 Inhibidores

Los inhibidores comunes de NAT-14 incluyen, entre otros, el clorhidrato de bis(2-cloroetil)amina CAS 821-48-7, el 3-amino-1,2,4-triazol CAS 61-82-5, la quercetina CAS 117-39-5, la sulfametazina CAS 57-68-1 y el disulfuro de alilo CAS 2179-57-9.

Los inhibidores de NAT-14, compuestos con motivos estructurales variados, que incluyen tanto moléculas sintéticas como compuestos de origen natural, pueden modular la actividad enzimática a través de diferentes mecanismos. Muchos de estos compuestos actúan uniéndose directamente al sitio activo de la enzima, impidiendo así la unión y posterior acetilación de los sustratos naturales de la enzima. Algunos ejemplos de estos inhibidores son el 3-amino-1,2,4-triazol, que se une directamente al sitio activo de la enzima, y la sulfametazina, un antibiótico que compite con la unión del sustrato.

Otro mecanismo común implica la modificación de la estructura de la enzima, lo que conduce a una actividad reducida o totalmente inhibida. La bis-(2-cloroetil)amina, por ejemplo, es un agente alquilante que puede inhibir la actividad de la N-acetiltransferasa modificando el sitio activo de la enzima. Además, los flavonoides como la quercetina y la fisetina, que abundan en varias plantas, presentan propiedades inhibidoras contra determinadas N-acetiltransferasas. Normalmente lo consiguen gracias a su capacidad para interactuar y unirse a la estructura de la enzima.