NaGLT1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de NaGLT1 incluyen, entre otros, Cloridzina dihidrato CAS 7061-54-3, Cloretina CAS 60-82-2, Dapagliflozina CAS 461432-26-8, Canagliflozina CAS 842133-18-0 y Empagliflozina CAS 864070-44-0.
Los inhibidores químicos de NaGLT1 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con la capacidad de la proteína para transportar glucosa a través de las membranas celulares. La clorizina y la floretina, por ejemplo, se dirigen al sitio de unión de la glucosa en el NaGLT1, impidiendo que la glucosa entre en la célula. Para ello, imitan a las moléculas de glucosa y se unen de forma competitiva a los sitios de transporte que normalmente albergarían la glucosa. En consecuencia, estos inhibidores bloquean eficazmente la vía que seguiría la glucosa a través del NaGLT1, reduciendo su función de transporte. Del mismo modo, la dapagliflozina y la canagliflozina, que son selectivas para SGLT2, también pueden unirse a NaGLT1 debido a las similitudes estructurales y funcionales de sus dominios de unión a la glucosa. Al ocupar estos sitios, actúan como antagonistas competitivos del sustrato natural, la glucosa.
Otros inhibidores, como la empagliflozina y el indinavir, actúan uniéndose al sitio activo o a los sitios alostéricos del NaGLT1, alterando así la conformación de la proteína y dificultando su actividad de transporte de glucosa. WZB117 y STF-31, conocidos por su acción inhibidora sobre los transportadores GLUT, inhiben de forma similar a NaGLT1 al unirse a los canales de transporte de glucosa, lo que provoca la obstrucción de la captación de glucosa. La citocalasina B, aunque afecta principalmente a los filamentos de actina, también extiende su acción inhibidora al NaGLT1 al unirse al sitio de transporte de glucosa, impidiendo así que el transportador desempeñe su función en la captación de glucosa. Flavonoides como la isoquercetina y la quercetina inhiben el NaGLT1 al interactuar directamente con la proteína, lo que provoca la interrupción de su función de transporte de glucosa. Estos inhibidores emplean una serie de mecanismos, como la inhibición competitiva en el sitio de unión, para modular la actividad de la proteína sin necesidad de la presencia de glucosa.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | ¥542.00 ¥1320.00 | ||
La clorizina es un inhibidor de SGLT1 y SGLT2, transportadores de glucosa que comparten similitudes con NaGLT1. Se une al sitio de unión de la glucosa, impidiendo así la captación de glucosa en las células. Como el NaGLT1 también es un transportador de glucosa, la Clorizina puede inhibir el NaGLT1 bloqueando su función de transporte de glucosa. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
La Cloretina inhibe varios transportadores de glucosa, incluidos los miembros de la familia GLUT, al interferir en el mecanismo de transporte de glucosa. Dado que el NaGLT1 funciona de forma similar en el transporte de glucosa, el Phloretin puede inhibir el NaGLT1 al perjudicar su capacidad de transportar glucosa a través de la membrana celular. | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | ¥1297.00 ¥4738.00 ¥11620.00 | 6 | |
La dapagliflozina es un inhibidor del SGLT2, y debido a las similitudes estructurales y funcionales con el NaGLT1, puede inhibir el NaGLT1 uniéndose de forma competitiva a su sitio de unión a la glucosa, impidiendo el transporte de glucosa. | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | ¥3452.00 ¥4603.00 | 2 | |
La canagliflozina inhibe selectivamente el SGLT2 sobre el SGLT1, pero también puede inhibir el NaGLT1 debido al mecanismo de acción conservado en el transporte de glucosa, al unirse al canal de transporte de glucosa. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥1760.00 ¥3520.00 ¥4502.00 ¥12399.00 | 5 | |
La empagliflozina es un inhibidor del SGLT2 que puede inhibir el NaGLT1 al unirse a su sitio de transporte de glucosa, impidiendo así de forma competitiva la captación de glucosa. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | ¥11079.00 | 1 | |
El indinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH que ha demostrado unirse e inhibir varias proteínas. Puede inhibir la NaGLT1 uniéndose a su sitio activo o a sitios alostéricos, lo que provoca una disminución de la actividad de transporte de glucosa. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
El WZB117 es un inhibidor del transportador de glucosa que bloquea la captación de glucosa al unirse a las bolsas de unión de glucosa de los transportadores GLUT. Dado el mecanismo similar de transporte de glucosa, el WZB117 puede inhibir el NaGLT1 bloqueando su función de captación de glucosa. | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | ¥2065.00 | 3 | |
Se sabe que STF-31 inhibe GLUT1, que comparte un papel funcional en el transporte de glucosa con NaGLT1. STF-31 puede inhibir NaGLT1 uniéndose al canal de transporte de glucosa, impidiendo la captación de glucosa. | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | ¥2200.00 | 19 | |
La citochalasina B altera los filamentos de actina y también puede inhibir los transportadores de glucosa al unirse a su sitio de transporte de glucosa. Esta unión inhibe la función del NaGLT1 bloqueando su capacidad de transportar glucosa. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que inhibe una amplia gama de proteínas y enzimas. Puede inhibir el NaGLT1 uniéndose a su sitio activo, alterando la conformación de la proteína e impidiendo su función de transporte de glucosa. | ||||||