Na+/K+-ATPase α4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Na+/K+-ATPasa α4 incluyen, pero no se limitan a, Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4 y 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5.

Los inhibidores de la Na+/K+-ATPasa α4 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para modular la actividad de la isoforma α4 de la enzima Na+/K+-ATPasa, una proteína vital unida a la membrana responsable de mantener los gradientes iónicos a través de las membranas celulares. Esta isoforma de la Na+/K+-ATPasa, codificada por el gen ATP1A4, presenta una distribución tisular más restringida que otras isoformas y desempeña un papel en la regulación del transporte de iones en tipos celulares específicos, como las neuronas, las células gliales y ciertas células epiteliales. La enzima Na+/K+-ATPasa transporta activamente iones de sodio fuera de las células mientras bombea iones de potasio al interior, utilizando la energía de la hidrólisis de ATP. Esta actividad de transporte es esencial para establecer y mantener los gradientes electroquímicos necesarios para las funciones celulares, como la propagación de los impulsos nerviosos, la osmorregulación y el control del volumen celular.

Los inhibidores dirigidos a la Na+/K+-ATPasa α4 pretenden interferir en su actividad enzimática uniéndose a regiones específicas de la subunidad α4 o alterando su conformación, impidiendo así su capacidad para transportar iones de sodio y potasio a través de la membrana celular. Al inhibir la Na+/K+-ATPasa α4, estos compuestos alteran los gradientes iónicos, lo que afecta a la excitabilidad celular, la neurotransmisión y el equilibrio osmótico en los tejidos en los que prevalece esta isoforma.