Na+ CP type III Inhibidores

Los Inhibidores comunes del Na+ CP tipo III incluyen, entre otros, Amilorida CAS 2609-46-3, Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, Triamtereno CAS 396-01-0, 5-(N,N-Hexametileno)amilorida CAS 1428-95-1 y 5-(N-etil-N-isopropil)-Amilorida CAS 1154-25-2.

Los inhibidores químicos de la CP Na+ tipo III pueden alterar eficazmente la función de la proteína al dirigirse a los canales de sodio epiteliales (ENaC) que son cruciales para su funcionamiento. La amilorida, un conocido bloqueante de los ENaC, se une a los canales de sodio, lo que provoca una menor absorción de iones de sodio a través de las células epiteliales en las que prevalecen estos canales. Esto conduce a una menor diferencia de potencial transepitelial, disminuyendo así la fuerza impulsora para la captación de sodio de la que depende el Na+ CP tipo III. Del mismo modo, el Benzamil y el Phenamil, ambos análogos de la Amilorida, inhiben específicamente estos canales, disminuyendo el gradiente de sodio necesario para la actividad de la proteína. Al obstruir la afluencia de sodio, estos inhibidores afectan directamente a la funcionalidad del Na+ CP tipo III.

La hexametilamilorida, un derivado más potente de la amilorida, junto con la etilisopropilamilorida y la dimetilamilorida, también se dirige a los canales ENaC, reduciendo la reabsorción de sodio y, en consecuencia, alterando el gradiente de sodio que el Na+ CP tipo III utiliza para el transporte de sodio. La pirazoilguanidina se añade a esta lista al inhibir los canales de sodio y alterar el equilibrio de sodio a través de la membrana celular, que es vital para el funcionamiento del Na+ CP tipo III. El triamtereno, a través de su acción diurética, inhibe la reabsorción de sodio en los túbulos renales distales mediante el bloqueo de los ENaC, lo que a su vez influye en la actividad del Na+ CP tipo III. Además, se ha descubierto que la Tertiapina-Q, aunque se dirige selectivamente a determinados canales de potasio, también inhibe los ENaC, lo que puede disminuir indirectamente la actividad del Na+ CP tipo III al alterar los gradientes iónicos y las vías de señalización eléctrica. La espironolactona, al antagonizar la aldosterona, afecta indirectamente a la síntesis de proteínas del canal ENaC, que tiene efectos descendentes sobre la función del Na+ CP tipo III al modificar su gradiente de sodio impulsor.