N-type calcium channel α1B Inhibidores

Los inhibidores comunes del canal de calcio de tipo N α1B incluyen, entre otros, ω-Agatoxina IVA CAS 145017-83-0, Nifedipino CAS 21829-25-4, Amlodipino CAS 88150-42-9, Nicardipino clorhidrato CAS 54527-84-3 y Verapamilo CAS 52-53-9.

Los inhibidores químicos del canal de calcio de tipo N α1B incluyen una variedad de compuestos que actúan por diferentes mecanismos para inhibir el flujo de iones de calcio a través de este canal. ω-Conotoxina GVIA y ω-Conotoxina MVIIA, toxinas peptídicas de caracoles marinos, se unen directamente al canal de calcio de tipo N α1B y ocluyen el poro del canal, bloqueando la entrada de iones de calcio. Del mismo modo, la ω-Agatoxina IVA, una toxina peptídica del veneno de araña, se adhiere a la superficie extracelular del canal, impidiendo la entrada de calcio. Estas toxinas son altamente selectivas para los canales de calcio de tipo N e inhiben eficazmente el flujo de iones de calcio al obstruir físicamente el canal.

Otros inhibidores químicos, como las dihidropiridinas Nifedipina, Amlodipina y Nicardipina, junto con la fenilalquilamina Verapamilo y la benzotiazepina Diltiazem, se asocian tradicionalmente con el bloqueo de los canales de calcio de tipo L. Sin embargo, a concentraciones más elevadas, estas sustancias químicas también pueden inhibir el canal de calcio de tipo N α1B, reduciendo la conductancia del calcio a través de estos canales. El mecanismo de inhibición implica la unión al canal y la alteración de su conformación, lo que disminuye su capacidad para permitir el paso de iones de calcio. Además, la Gabapentina y la Pregabalina, aunque se dirigen principalmente a la subunidad α2δ de los canales de calcio, inhiben indirectamente el canal de calcio de tipo N α1B. Su unión altera el tráfico y la cinética de los canales, lo que se traduce en una reducción de las corrientes de calcio. Por último, la etosuximida y la zonisamida, aunque se dirigen principalmente a los canales de calcio de tipo T para su uso primario, han demostrado inhibir el canal de calcio de tipo N α1B a concentraciones más elevadas. Esta inhibición contribuye a su efecto global sobre la conductancia de los iones de calcio en las neuronas. Cada una de estas sustancias químicas, ya sea por bloqueo directo o por interacción indirecta con el canal o sus subunidades auxiliares, provoca una disminución de la conductancia del ion calcio a través del canal de calcio de tipo N α1B.