La clase química de los inhibidores de MSL-1 engloba una gama diversa de compuestos que modulan intrincadamente la actividad enzimática y las funciones epigenéticas de MSL-1. El PFI-3, un inhibidor directo, se une al dominio catalítico de la MSL-1, interrumpiendo su metilación de la histona H4 y proporcionando un enfoque dirigido para inhibir la actividad de la MSL-1. Además, GSK-J4 actúa como inhibidor dual de MSL-1 y MSL-2, influyendo indirectamente en MSL-1 al dirigirse al complejo MLL, alterando así la estructura de la cromatina y la expresión génica. JIB-04 representa otro inhibidor indirecto, dirigido a las desmetilasas de histonas e influyendo globalmente en los patrones de metilación de las histonas, incluidos los regidos por MSL-1. La pequeña molécula CPI-455 inhibe indirectamente la MSL-1 dirigiéndose a la desmetilasa 5C específica de lisina (KDM5C), interrumpiendo la desmetilación de histonas e influyendo en la estructura de la cromatina. Estos ejemplos ponen de relieve los diversos mecanismos empleados por los inhibidores de MSL-1, ya sea mediante la inhibición catalítica directa o la modulación indirecta de las vías epigenéticas.
Además, compuestos como la 2-HG actúan como inhibidores indirectos al interferir con las desmetilasas de histonas dependientes del α-cetoglutarato, impactando en el proceso de desmetilación catalizado por la MSL-1. GSK-J1 y JIB-05 influyen indirectamente en MSL-1 dirigiéndose a las desmetilasas de histonas, lo que pone de relieve las funciones interconectadas de estas enzimas en la red reguladora epigenética más amplia. Además, GSK-LSD1 y EPZ-6438 modulan indirectamente MSL-1 dirigiéndose a LSD1 y EZH2, respectivamente, lo que pone de relieve la diafonía reguladora entre estas enzimas y MSL-1. UNC1999 y OG-L002 influyen indirectamente en MSL-1 dirigiéndose a G9a y LSD1, lo que pone de manifiesto la intrincada interacción entre las histonas metiltransferasas y las desmetilasas en el contexto más amplio de la regulación epigenética. En conjunto, estos inhibidores proporcionan herramientas valiosas para investigar las funciones de MSL-1 en la dinámica de la cromatina y la expresión génica, ofreciendo ideas sobre estrategias para enfermedades en las que la actividad desregulada de MSL-1 desempeña un papel.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
El PFI-3 es un inhibidor químico selectivo de la MSL-1 que se dirige directamente a su actividad catalítica. Al unirse al dominio catalítico, el PFI-3 altera la función enzimática de la MSL-1, inhibiendo su capacidad para catalizar la metilación de la histona H4. Esta inhibición directa interfiere en la regulación epigenética mediada por MSL-1, influyendo en la estructura de la cromatina y en la expresión génica. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | ¥14385.00 | ||
GSK-J4 es un inhibidor dual de MSL-1 y MSL-2 que modula indirectamente la actividad de MSL-1 dirigiéndose al complejo MLL. Al inhibir la actividad desmetilasa de MSL-1 dentro del complejo MLL, GSK-J4 altera el estado de metilación de las histonas, lo que conduce a una alteración de la estructura de la cromatina y de la expresión génica. Esta inhibición indirecta pone de relieve las funciones interconectadas del MSL-1 dentro de complejos modificadores de la cromatina de mayor tamaño. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | ¥1997.00 | ||
El JIB-04 es un inhibidor químico que influye indirectamente en la MSL-1 dirigiéndose a la familia Jumonji de las desmetilasas de histonas. Mediante la inhibición de estas desmetilasas, el JIB-04 modula el estado de metilación global de las histonas, incluidas las que son diana de la MSL-1. Esta modulación indirecta pone de relieve la interacción entre las desmetilasas de histonas y la MSL-1 en la regulación epigenética de la expresión génica. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | ¥2132.00 ¥8992.00 | ||
GSK-J1 es un inhibidor selectivo de las desmetilasas de histonas de la familia Jumonji, lo que influye indirectamente en la actividad de MSL-1. Al bloquear estas desmetilasas, la GSK-J1 modula el estado de metilación global de las histonas, incluidas las que son objetivo de la MSL-1. Esta modulación indirecta subraya las funciones interconectadas de las desmetilasas de histonas y la MSL-1 en la red reguladora epigenética más amplia que rige la estructura de la cromatina y la expresión génica. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | ¥745.00 | ||
El EPZ-6438 es un inhibidor químico que se dirige indirectamente al MSL-1 mediante la inhibición del potenciador de zeste homólogo 2 (EZH2), un componente del complejo represor Polycomb 2 (PRC2). Mediante la inhibición de EZH2, EPZ-6438 altera los patrones de metilación de histonas asociados a los genes diana de MSL-1, influyendo en la estructura de la cromatina y en la expresión génica. Esta inhibición indirecta permite comprender mejor la red reguladora en la que intervienen la PRC2 y la MSL-1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
El UNC1999 es un inhibidor químico que modula indirectamente la MSL-1 dirigiéndose a la histona metiltransferasa G9a. Al inhibir G9a, UNC1999 influye en el estado de metilación de las histonas a las que se dirige MSL-1, lo que provoca una alteración de la estructura de la cromatina y de la expresión génica. Esta modulación indirecta pone de relieve las funciones interconectadas de G9a y MSL-1 en la red reguladora epigenética más amplia que rige los procesos celulares. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
El OG-L002 es un inhibidor químico que influye indirectamente en la MSL-1 dirigiéndose a la lisina-desmetilasa específica 1A (LSD1). A través de la inhibición de la LSD1, el OG-L002 modula el estado de metilación global de las histonas, incluidas las que son diana de la MSL-1. Esta modulación indirecta pone de relieve la interacción entre la LSD1 y la MSL-1 en el contexto de la regulación epigenética, proporcionando una visión de la red reguladora que rige la dinámica de la cromatina. | ||||||