MRP-S7 Inhibidores

Los inhibidores MRP-S7 comunes incluyen, pero no se limitan a Verapamil CAS 52-53-9, Indometacina CAS 53-86-1, Probenecid CAS 57-66-9, MK-571 CAS 115103-85-0 y (±)-Sulfinpirazona CAS 57-96-5.

MRP-S7 contiene inhibidores, tales como, Verapamil es un bloqueador del canal de calcio fenilalquilamina que también actúa sobre MRP1, mientras que Probenecid es un compuesto aniónico orgánico conocido por modular MRP2 y MRP4. El MK-571 es un antagonista de los receptores de leucotrienos con potentes efectos inhibidores sobre el MRP1 y el MRP2, lo que indica su capacidad para bloquear el transporte de leucotrienos. Los flavonoides como la quercetina ejercen su acción inhibidora interrumpiendo la actividad ATPasa, esencial para la función de eflujo mediada por MRP. Se ha informado de que la curcumina, un polifenol, inhibe el MRP1, aunque el mecanismo exacto sigue estando menos claro.

Estos inhibidores actúan inhibiendo directamente la actividad ATPasa necesaria para el flujo de sustratos o compitiendo con los sustratos por los sitios de unión en el transportador. La acción de esta clase de inhibidores no es uniforme, sino que engloba una amplia gama de sustancias que pueden afectar a los transportadores de múltiples maneras, por lo que la inhibición de estas proteínas puede provocar una acumulación de sustratos en las células.