mPRε Inhibidores

Los inhibidores mPRε comunes incluyen, entre otros, la mifepristona CAS 84371-65-3, la espironolactona CAS 52-01-7, el acetato de ciproterona CAS 427-51-0, la eplerenona CAS 107724-20-9 y el tamoxifeno CAS 10540-29-1.

Los inhibidores de mPRε son un conjunto de entidades químicas orientadas a modular la actividad de la proteína mPRε, miembro de los receptores de progesterona de membrana. Aunque aún no se han dilucidado con exactitud las funciones y vías asociadas a la mPRε, se postula que participa en la señalización relacionada con la progesterona. Reconociendo esto, se han identificado varios inhibidores que pueden afectar a las vías en las que la mPRε puede tener un papel. Algunos ejemplos notables son la RU486 (mifepristona) y la espironolactona, ambos antagonistas conocidos de la progesterona o de receptores relacionados. La interacción entre diferentes hormonas esteroides en la señalización celular también puede aprovecharse para influir en la mPRε. Esta interconectividad queda ejemplificada por compuestos como el tamoxifeno y el fulvestrant, que modulan los receptores de estrógeno y, sin embargo, pueden tener efectos indirectos sobre la función de mPRε.

Además, el paisaje celular en el que opera la mPRε está influido por una miríada de otros factores, como las proteínas de choque térmico, las glicoproteínas P y la señalización PPAR. Esto es evidente con compuestos como el 17-AAG, el Tariquidar y el GW-6471, que, aunque no son inhibidores directos de la mPRε, influyen en su entorno celular más amplio y, en consecuencia, en su actividad potencial. Además, los inhibidores de la aromatasa, como el exemestano y el letrozol, ponen de manifiesto la compleja naturaleza de la síntesis y la señalización de las hormonas esteroideas.