MPK-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MPK-1 incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 y el inhibidor de ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

MPK-1, también conocida como MAP quinasa o ERK, es un componente clave de la vía de señalización MAP quinasa implicada en las respuestas celulares a diversos estímulos extracelulares. La inhibición de MPK-1 puede lograrse utilizando varios inhibidores químicos dirigidos a diferentes componentes de su vía de señalización. PD 98059 y U0126 son inhibidores selectivos de la vía de la MAP cinasa cinasa (MEK), que pueden inhibir MPK-1 bloqueando su activación a través de la cinasa MEK aguas arriba. Al impedir la fosforilación y activación de MPK-1, estos inhibidores inhiben eficazmente su señalización descendente. SB 203580, SB 202190 y SB 239063 son inhibidores específicos de la p38 MAP cinasa, que inhiben indirectamente la MPK-1. Al dirigirse a la p38 MAP cinasa, estos inhibidores bloquean su activación a través de la MEK cinasa corriente arriba. Al dirigirse a la p38 MAP cinasa, estos inhibidores interrumpen las vías de señalización que convergen en MPK-1 e inhiben su activación. SP600125, JNK Inhibitor V, JNK Inhibitor XVI y JNK-IN-7 son inhibidores selectivos de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que inhiben indirectamente la MPK-1. La JNK puede activar la MPK-1 a través de una cascada de señalización, y al inhibir la JNK se impide la activación de la MPK-1.

El Inhibidor de ERK II, FR180204 es un inhibidor selectivo de ERK1/2, que están estrechamente relacionadas con MPK-1. Al inhibir ERK1/2, la activación de MPK-1 se previene. Al inhibir ERK1/2, el Inhibidor ERK II, FR180204 inhibe indirectamente MPK-1 e interrumpe su señalización corriente abajo. El BIX 02189 y el PD 0325901 son inhibidores selectivos de la MEK1/2, que son quinasas corriente arriba de la MPK-1. Al inhibir la MEK1/2, la PD 0325901 inhibe indirectamente la MPK-1 y altera su señalización corriente abajo. Al inhibir MEK1/2, estos inhibidores evitan la activación de MPK-1 e inhiben su señalización descendente. En resumen, los inhibidores de MPK-1 pueden dirigirse directamente a la activación de MPK-1 mediante la inhibición de sus cinasas ascendentes, como MEK1/2, o indirectamente a MPK-1 mediante la inhibición de otros componentes de su vía de señalización, como p38 MAP cinasa o JNK. Al inhibir MPK-1, estos inhibidores interrumpen su señalización descendente y pueden afectar a procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la supervivencia celular. La elección concreta del inhibidor depende de la diana deseada dentro de la vía de la MAP cinasa y del contexto experimental específico.