Morphine Inhibidores

Los inhibidores comunes de la morfina incluyen, entre otros, la naloxona CAS 465-65-6, la naltrexona CAS 16590-41-3, el alvimopán CAS 156053-89-3 y la buprenorfina CAS 52485-79-7.

Los inhibidores de la morfina actúan principalmente antagonizando los distintos receptores opioides, sobre todo el receptor opioide mu (MOR), que es el principal lugar de acción de la morfina. Los compuestos como la naloxona y la naltrexona son antagonistas no selectivos de los receptores opioides. Compiten eficazmente con la morfina por los sitios de unión en los receptores opioides, neutralizando así sus efectos. Por otro lado, la ciprodima y el CTAP son más selectivos en su acción, centrándose específicamente en la inhibición del MOR. La selectividad permite a estos compuestos ofrecer una inhibición selectiva de los efectos de la morfina sin afectar a otros subtipos de receptores opioides.

Otra forma de inhibir los efectos de la morfina es mediante la inhibición de las acciones periféricas. La metilnaltrexona y el alvimopan, por ejemplo, actúan sobre los MOR periféricos y son útiles para anular los efectos periféricos de la morfina, como la disfunción intestinal inducida por opiáceos. El LY255582 inhibe la liberación de dopamina que suele asociarse a la administración de morfina, contrarrestando así uno de sus efectos centrales. También hay compuestos como Nor-BNI, SB612111, JDTic y 5'-GNTI que actúan sobre otros tipos de receptores opioides como los receptores kappa- y delta-opioides. Estos receptores también son activados por la morfina, aunque en menor medida que el MOR. Al inhibir estas dianas adicionales, estos compuestos pueden proporcionar un perfil de inhibición más amplio contra los efectos de la morfina. La buprenorfina compite con la morfina por el MOR, pero actúa como agonista parcial, reduciendo de forma efectiva la actividad agonista neta y, por tanto, inhibiendo los efectos de la morfina.