Monomethyl Histone H4 Inhibidores

Entre los inhibidores monometilos de la histona H4 comunes se incluyen, entre otros, el clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, UNC0638 CAS 1255580-76-7, A-366 CAS 1527503-11-2, 9-[5-Deoxi-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimetiletil)-1H-benzimidazol-2-il]etil]ciclobutil](1-metiletil)amino]-β-D-ribofuranosil]-9H-purin-6-amina CAS 1380288-87-8 y JIB 04 CAS 199596-05-9.

La categoría de inhibidores de la monometilación de la histona H4 abarca una variedad de sustancias químicas diseñadas para modular el estado de la monometilación de la histona H4. Estas moléculas se dirigen a diferentes aspectos de la maquinaria epigenética implicada en la instalación, mantenimiento o lectura de esta modificación particular. Miembros clave como BIX-01294 y UNC0638 ejercen su efecto inhibiendo las metiltransferasas G9a y GLP, enzimas directamente responsables de mediar la monometilación en la histona H4. Otros, como JIB-04, siguen el camino opuesto, inhibiendo la eliminación de la marca de metilo al dirigirse a las desmetilasas de histonas Jumonji.

Además, algunos inhibidores como MM-102 y EED226 actúan interrumpiendo las interacciones proteína-proteína esenciales para el reclutamiento de las metiltransferasas en la cromatina. El MM-102 se dirige al WDR5, que es crucial para la unión de las metiltransferasas, disminuyendo así su actividad. El EED226 interfiere con el Complejo Represor de Polycomb 2 (PRC2), que también participa en las modificaciones de las histonas, incluida la monometilación. Los inhibidores de esta clase son mecánicamente diversos, pero están unificados en su capacidad para influir en el estado de monometilación de la histona H4. Su utilidad en la modulación de esta marca epigenética los sitúa como herramientas valiosas para diseccionar las implicaciones funcionales de la monometilación de la Histona H4 en los procesos celulares.