MOB1B Inhibidores

Los inhibidores comunes de MOB1B incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Verteporfina CAS 129497-78-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Concanavalina A CAS 11028-71-0 y Lovastatina CAS 75330-75-5.

Las sustancias químicas clasificadas como inhibidores de MOB1B suelen ser compuestos capaces de modular la actividad de la proteína MOB1B. MOB1B participa en la vía de señalización Hippo, que es un regulador del crecimiento, la proliferación y la apoptosis celular. Dado que no se han establecido inhibidores directos de MOB1B, la atención se centra en compuestos que inhiben o modulan las quinasas y otras proteínas reguladoras dentro de la vía Hippo. Esto puede dar lugar a la inhibición indirecta de MOB1B. Por ejemplo, compuestos como XMU-MP-1 inhiben MST1/2, la cinasa que fosforila y activa MOB1B, inhibiendo así los efectos de la activación de MOB1B.

Compuestos como Y-27632 y PF-431396 se dirigen a quinasas que forman parte de la vía Hippo o influyen en ella indirectamente. Y-27632 es un conocido inhibidor de ROCK que puede provocar un aumento de la fosforilación de YAP, lo que sugiere una disminución de la actividad de MOB1B debido al bucle de retroalimentación negativa en la vía de Hippo. PF-431396 inhibe la quinasa de adhesión focal (FAK) y la tirosina quinasa 2 rica en prolina (PYK2), que han sido implicadas en procesos de adhesión y migración celular que pueden influir en la señalización de la vía Hippo. Otros compuestos, como GSK2334470, inhiben PDK1, una quinasa que influye en la actividad quinasa de LATS1/2, lo que a su vez afectaría a la actividad de MOB1B debido a su papel en la cascada de señalización de Hippo. Además de estos inhibidores de la cinasa, otras clases químicas como las estatinas (por ejemplo, la lovastatina) inhiben la HMG-CoA reductasa y pueden afectar a la prenilación y localización de pequeñas GTPasas, influyendo así indirectamente en la vía Hippo. La rapamicina y los compuestos relacionados inhiben la mTOR, una proteína cinasa que puede interactuar con la vía Hippo y afectar a la función de MOB1B a través de complejas redes de señalización. Además, agentes como la verteporfina interrumpen la interacción entre los factores de transcripción YAP y TEAD, afectando eficazmente a las dianas descendentes de la vía Hippo y, por extensión, a la actividad de MOB1B.