Mnk1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Mnk1 incluyen, entre otros, el CGP 57380 CAS 522629-08-9, la homoharringtonina CAS 26833-87-4, el inhibidor de la interacción eIF4E/eIF4G, el 4EGI-1 CAS 315706-13-9, el Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 y el A-443654 CAS 552325-16-3.
La clase de los inhibidores de Mnk1 comprende un repertorio diverso de pequeñas moléculas que modulan intrincadamente la actividad de Mnk1, una cinasa implicada en la regulación de la iniciación de la traducción. Un miembro notable de esta clase es CGP57380, un inhibidor directo que se dirige al sitio de unión al ATP en el dominio quinasa de Mnk1. Mediante su unión, el CGP57380 interrumpe la unión al ATP, inhibiendo así la actividad catalítica de la Mnk1. Esta interferencia directa pone de relieve el potencial de las moléculas pequeñas para inhibir específica y selectivamente la Mnk1, ofreciendo una estrategia precisa para modular los procesos celulares gobernados por la Mnk1. Otro representante, el inhibidor de la quinasa del factor de elongación eucariota 2 (eEF2K), ejemplifica un enfoque indirecto para inhibir Mnk1. Al dirigirse a eEF2K, este compuesto suprime indirectamente la actividad de Mnk1. eEF2K regula negativamente Mnk1 promoviendo la desfosforilación del factor de iniciación eucariota 4E (eIF4E), un sustrato corriente abajo de Mnk1. Esta intrincada interacción pone de manifiesto la red reguladora entre quinasas y cómo la inhibición de un regulador aguas arriba puede afectar indirectamente a la función de Mnk1.
La clase también incluye compuestos como LY2584702, A-443654, PF-4708671 y otros, todos los cuales actúan como inhibidores directos de Mnk1 dirigiéndose a su sitio de unión al ATP. Este enfoque dirigido pone de relieve el potencial de las moléculas pequeñas para interferir específicamente en la función de la Mnk1, subrayando la importancia de comprender los aspectos estructurales y catalíticos de la quinasa para lograr una inhibición eficaz. Además, compuestos como la halofuginona muestran la diversidad de mecanismos empleados para la inhibición de la Mnk1. La halofuginona inhibe indirectamente la Mnk1 induciendo el estrés del retículo endoplásmico (RE) y activando la vía de respuesta a proteínas no plegadas (UPR). Esta modulación indirecta revela la intrincada conexión entre las respuestas al estrés celular y la regulación de la función de Mnk1. Esta diversidad de mecanismos pone de relieve la posibilidad de desarrollar una gama de inhibidores de Mnk1 con modos de acción variados. En conclusión, la clase química de los inhibidores de Mnk1 ofrece una comprensión matizada de cómo las moléculas pequeñas pueden modular la actividad de Mnk1, proporcionando un conjunto de herramientas para intervenciones dirigidas en procesos celulares regulados por Mnk1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 actúa como inhibidor selectivo de Mnk1, mostrando una dinámica de unión única que altera la actividad de fosforilación de la enzima. Su interacción con el sitio activo de Mnk1 induce cambios conformacionales específicos que afectan a las cascadas de señalización posteriores. El comportamiento cinético del compuesto revela un patrón de inhibición competitiva, que modula la traducción de proteínas sensibles al estrés. Esta regulación matizada pone de relieve su papel en el ajuste de las respuestas celulares a los estímulos ambientales. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
La cercosporamida funciona como modulador selectivo de la Mnk1, presentando interacciones moleculares distintas que alteran la eficacia catalítica de la enzima. Su afinidad de unión provoca cambios alostéricos únicos que influyen en la fosforilación de los sustratos diana. La cinética de reacción del compuesto sugiere un mecanismo de inhibición no competitivo, que altera la dinámica de las vías de síntesis proteica. Esta intrincada modulación subraya su potencial para afectar a la homeostasis celular y a los procesos de adaptación al estrés. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
La HHT actúa como inhibidor indirecto de la Mnk1 modulando la fosforilación del factor de iniciación eucariota 4E (eIF4E). Inhibe la síntesis de proteínas al interferir con la interacción entre el eIF4E y la caperuza del ARNm, suprimiendo indirectamente la actividad de la Mnk1. | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
El 4EGI-1 actúa como inhibidor indirecto de la Mnk1 al interrumpir la interacción eIF4E-eIF4G, impidiendo el ensamblaje del complejo eIF4F. Al inhibir la formación de este complejo, el 4EGI-1 suprime indirectamente la actividad de Mnk1, ya que Mnk1 fosforila eIF4E, un componente del complejo eIF4F. | ||||||
Ro-32-0432 | 145333-02-4 | sc-3549 sc-3549A | 1 mg 5 mg | $103.00 $388.00 | 13 | |
Ro 32-0432 sirve como un inhibidor indirecto de Mnk1 al dirigirse a la proteína quinasa C (PKC). La activación de PKC por Ro 32-0432 conduce a la inhibición de la fosforilación de eIF4E por Mnk1, proporcionando un mecanismo indirecto para suprimir la actividad de Mnk1. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
El A-443654 sirve como inhibidor directo de la Mnk1 al dirigirse a su sitio de unión al ATP. Al unirse al dominio quinasa, este compuesto interrumpe la unión al ATP, lo que conduce a la inhibición de la actividad catalítica de la Mnk1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
El PF-4708671 actúa como inhibidor directo de la Mnk1 dirigiéndose a su sitio de unión al ATP. Mediante la unión al dominio quinasa, este compuesto interrumpe la unión al ATP, lo que conduce a la inhibición de la actividad catalítica de la Mnk1. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
La halofuginona inhibe indirectamente la Mnk1 modulando la vía de respuesta a proteínas no plegadas (UPR). Al inducir el estrés del retículo endoplásmico (RE), la halofuginona desencadena la vía PERK-eIF2α-ATF4, lo que conduce a la supresión de la actividad de la Mnk1. | ||||||