Los inhibidores de MIP-2α son una clase de compuestos dirigidos a la modulación de la proteína inflamatoria de macrófagos 2-alfa (MIP-2α), también conocida como CXCL2. La MIP-2α es una quimiocina que desempeña un papel clave en el reclutamiento y la activación de los neutrófilos, sobre todo en entornos inflamatorios. Como parte de la gran familia de quimiocinas CXC, MIP-2α ejerce su influencia a través de la unión y activación del receptor CXCR2, un receptor acoplado a proteína G que se expresa en la superficie de ciertas células inmunitarias. Los inhibidores de MIP-2α actúan interfiriendo en la interacción entre MIP-2α y CXCR2, modulando así la cascada de señalización que suele provocar el reclutamiento de células inmunitarias y las consiguientes respuestas inflamatorias. Estos inhibidores pueden actuar a través de diferentes mecanismos, incluyendo la unión competitiva a CXCR2, la neutralización directa de MIP-2α, o la modulación alostérica de la actividad del receptor, lo que en última instancia conduce a la alteración de la señalización quimiotáctica.Estructuralmente, los inhibidores de MIP-2α pueden variar ampliamente, desde pequeñas moléculas orgánicas a péptidos y productos biológicos más grandes diseñados para interrumpir la interacción MIP-2α/CXCR2. El diseño de estos inhibidores suele basarse en la caracterización estructural tanto de la quimioquina como del receptor, utilizando técnicas como la cristalografía de rayos X o la resonancia magnética nuclear (RMN) para identificar los sitios críticos de interacción. Además, a menudo se emplean estudios de acoplamiento molecular y ensayos de unión in vitro para buscar inhibidores potenciales con alta especificidad y afinidad por CXCR2. El desarrollo de inhibidores de MIP-2α requiere una cuidadosa consideración de sus propiedades farmacocinéticas, como la solubilidad, la estabilidad y la biodisponibilidad, que son cruciales para garantizar una modulación eficaz de la vía quimioquina-receptor en condiciones controladas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
La dexametasona puede regular a la baja la expresión de MIP-2α uniéndose a los receptores de glucocorticoides, que luego se translocan al núcleo e interfieren con los factores de transcripción como AP-1 y NF-κB, reprimiendo directamente los genes responsables de la producción de MIP-2α. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | ¥395.00 ¥1128.00 | 2 | |
Es probable que el SB 225002 reduzca la expresión de MIP-2α al unirse competitivamente al receptor CXCR2, obstaculizando la cascada de señalización mediada por el receptor que normalmente da lugar a la regulación al alza de la transcripción del gen MIP-2α. | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | ¥857.00 | ||
La reparixina puede disminuir la expresión de MIP-2α al bloquear la interacción entre los receptores CXCR1/CXCR2 y sus ligandos, disminuyendo así la señalización autocrina y paracrina que sostiene la síntesis de MIP-2α por las células inflamatorias. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina podría reducir la expresión de MIP-2α al obstaculizar la fosforilación de IκB, impidiendo así la liberación y translocación nuclear de NF-κB, un factor de transcripción clave para la expresión del gen MIP-2α. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥440.00 | 7 | |
La andrografolida podría disminuir la expresión de MIP-2α uniéndose directamente a la subunidad p50 del NF-κB, interrumpiendo la formación del dímero del NF-κB y atenuando la actividad transcripcional de los genes que responden al NF-κB, incluidos los del MIP-2α. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Es probable que la curcumina inhiba la expresión de MIP-2α bloqueando la activación de la vía NF-κB mediante la supresión de la actividad de IKK, lo que conduce a la estabilización de IκB y la posterior inhibición de la actividad transcripcional de NF-κB sobre el gen MIP-2α. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | ¥1162.00 ¥2369.00 ¥69181.00 | 2 | |
La emodina tiene el potencial de reducir la expresión de MIP-2α al inhibir la fosforilación de las MAPK, que son reguladores ascendentes de factores de transcripción como el NF-κB que impulsan la producción de MIP-2α. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | ¥2256.00 | 8 | |
La wogonina puede regular a la baja la expresión de MIP-2α suprimiendo la vía de señalización JAK/STAT, implicada en la cascada de señalización intracelular que conduce a la síntesis de MIP-2α. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
La apigenina podría inhibir la expresión de MIP-2α bloqueando la actividad de PI3K/Akt, una vía que, cuando se activa, suele potenciar la transcripción de multitud de citoquinas inflamatorias, entre ellas MIP-2α. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
El resveratrol puede disminuir la expresión de MIP-2α inhibiendo la activación de SIRT1, una desacetilasa que, tras su activación, puede promover la transcripción de varias citoquinas proinflamatorias, entre ellas MIP-2α. | ||||||