mGluR-7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de mGluR-7 incluyen, entre otros, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, JNJ 16259685 CAS 409345-29-5 y el inhibidor de PI 3-Kγ CAS 648450-29-7.
Los inhibidores de mGluR-7 engloban una serie de agentes químicos, principalmente moduladores alostéricos negativos y antagonistas competitivos, que pueden impedir la función del receptor mGluR-7. Los moduladores alostéricos negativos, como MMPIP, ADX71743, XAP044, UBP1112 y MGS0039, se unen a sitios del receptor mGluR-7 distintos del sitio de unión al glutamato, provocando un cambio conformacional en el receptor que reduce su sensibilidad o capacidad de respuesta al glutamato. Estos compuestos no bloquean directamente la unión del glutamato, sino que modulan el receptor de forma que disminuye su capacidad de provocar una respuesta celular tras la unión del glutamato.
Por otro lado, los antagonistas competitivos como el CPCCOEt y el MPPG actúan ocupando el sitio de unión del glutamato en el mGluR-7, impidiendo así directamente que el glutamato active el receptor. Algunos compuestos, como AMN082 y L-AP4, pueden provocar la desensibilización del receptor, lo que se traduce en una disminución de la respuesta al glutamato a lo largo del tiempo. Esta desensibilización puede considerarse como un efecto inhibidor de la actividad del receptor, ya que reduce la transmisión glutamatérgica global mediada por mGluR-7. Además, los antagonistas de mGluR de amplio espectro, como el LY341495, son capaces de inhibir múltiples subtipos de mGluR, incluido el mGluR-7.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | ¥440.00 | ||
MAP4 funciona como un inhibidor selectivo de mGluR-7, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe la activación del receptor. Su arquitectura molecular facilita interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, dando lugar a una alteración de la dinámica conformacional. Esta inhibición modula las cascadas de señalización posteriores, afectando a la liberación de neurotransmisores y a la eficacia sináptica. El perfil cinético del compuesto pone de manifiesto un mecanismo de unión competitivo, lo que permite comprender mejor su papel regulador de la plasticidad sináptica y las vías de señalización neuronal. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | ¥4603.00 ¥13809.00 | 1 | |
El (RS)-CPPG es un inhibidor selectivo del mGluR-7, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto altera la conformación del receptor, influyendo en la modulación alostérica de las vías de señalización. Su comportamiento cinético único sugiere un mecanismo de inhibición no competitivo, que puede conducir a efectos prolongados sobre la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal, impactando así en la dinámica de la comunicación celular. | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | ¥959.00 ¥2031.00 | ||
El clorhidrato de MMPIP es un inhibidor selectivo de mGluR-7 que presenta características de unión únicas gracias a su interacción con el sitio alostérico del receptor. Este compuesto es conocido por su capacidad de estabilizar estados conformacionales específicos del receptor, modulando así las cascadas de señalización descendentes. Su cinética de reacción distintiva indica una preferencia por la unión reversible, lo que permite una regulación matizada de la actividad sináptica e influye en la dinámica de la red neuronal. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | ¥7593.00 ¥16686.00 | 2 | |
UBP1112 es un potente inhibidor de mGluR-7 que se une al receptor a través de un mecanismo único, facilitando la modulación selectiva de su actividad. Este compuesto muestra una elevada afinidad por el sitio de unión ortostérico, lo que provoca alteraciones significativas en la conformación del receptor. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite ajustar la transmisión sináptica e influir con precisión en las vías de señalización intracelular. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7999.00 | ||
El MTPG actúa como un inhibidor selectivo del mGluR-7, caracterizado por su capacidad de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta interacciones únicas con residuos de aminoácidos específicos, potenciando su afinidad de unión. Su cinética de reacción indica un inicio de acción lento, lo que permite una modulación prolongada de la actividad del receptor. Las características estructurales distintivas del MTPG contribuyen a su capacidad para influir en las cascadas de señalización posteriores, afectando a la dinámica de la comunicación neuronal. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | ¥542.00 ¥2268.00 | ||
(RS)-MSPG es un inhibidor selectivo de mGluR-7, que se distingue por su capacidad de interrumpir la dimerización del receptor, alterando así las vías de transducción de señales. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave, aumentando su potencia inhibidora. Su perfil cinético revela una tasa de disociación gradual, lo que facilita una modulación sostenida del receptor. Además, la estereoquímica única de (RS)-MSPG puede influir en su interacción con las membranas lipídicas, afectando potencialmente a la localización celular y a la accesibilidad del receptor. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | ¥4445.00 ¥11575.00 | ||
El ácido L-γ-carboxiglutámico funciona como un inhibidor selectivo del mGluR-7, caracterizado por su capacidad de modular las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas con residuos de aminoácidos cargados. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que estabiliza el estado inactivo del receptor, obstaculizando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Sus características estructurales distintivas también pueden influir en la dinámica de las interacciones proteína-proteína, afectando a las redes de señalización celular en general. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥982.00 ¥2471.00 | 1 | |
Antagonista de mGluR de amplio espectro que puede unirse a mGluR-7 e impedir la activación del receptor por el ligando natural glutamato. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibidor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | ¥857.00 | ||
Modulador alostérico negativo que puede inhibir el mGluR-7 cambiando la conformación del receptor. | ||||||