METTL11A Inhibidores

Los inhibidores comunes de METTL11A incluyen, entre otros, Adenosina, periodato oxidado CAS 34240-05-6, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, Clorhidrato de Hidralazina-15N4, RG 108 CAS 48208-26-0 y Clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

Los inhibidores químicos de METTL11A engloban una serie de compuestos que interfieren en su función enzimática a través de diversos mecanismos bioquímicos. La S-adenosilhomocisteína (SAH), un producto de la reacción de METTL11A, puede inhibir la enzima al competir con la S-adenosilmetionina (SAM), el donante de metilo, bloqueando eficazmente el sitio activo y reduciendo la actividad de metilación de la enzima. Del mismo modo, la metiltioadenosina (MTA), un subproducto de la síntesis de poliaminas, compite con la SAM, disminuyendo así la actividad de METTL11A. La adenosina oxidada por periodato también inhibe la METTL11A al unirse al sitio de unión de la SAM, impidiendo así la interacción necesaria de la SAM con la METTL11A para su función.

Otros compuestos que inhiben METTL11A lo hacen alterando la disponibilidad de SAM o SAH. La sinomenina y la hidralazina pueden influir en la relación SAM/SAH dentro de la célula, disminuyendo así indirectamente la actividad de METTL11A. Compuestos como la 3-Deazaneplanocina A, la Neplanocina A, el dialdehído de adenosina y la cicloleucina actúan en sentido ascendente inhibiendo la S-adenosilhomocisteína hidrolasa o la S-adenosilmetionina sintetasa, lo que provoca un aumento de SAH o una disminución de SAM, respectivamente, que a su vez afecta a la actividad de METTL11A. La decitabina se incorpora al ADN y afecta a las metiltransferasas del ADN, lo que puede conducir a una menor disponibilidad de SAM, impidiendo indirectamente la función de METTL11A. Además, el RG108 y el BIX-01294, al dirigirse a las metiltransferasas de ADN y H3K9, respectivamente, pueden alterar los niveles intracelulares de SAM, lo que puede disminuir la actividad de METTL11A debido a la disponibilidad limitada de sustrato. Estos diversos inhibidores químicos, a través de sus mecanismos de acción únicos, convergen todos en el resultado común de inhibir la actividad enzimática de METTL11A.