MEK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK2 incluyen, entre otros, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, Selumetinib CAS 606143-52-6, Trametinib CAS 871700-17-3 y Cobimetinib CAS 934660-93-2.
Los inhibidores de MEK2 actúan predominantemente dirigiéndose a los sitios de unión al ATP, los dominios quinasa o las conformaciones inactivas de MEK2, modulando así la vía MAPK/ERK. Compuestos como el U0126 y el PD98059 se unen a la conformación inactiva de MEK2, su activación por las cinasas Raf aguas arriba. Esto impide la posterior fosforilación y activación de ERK1/2, que son sustratos directos de MEK2. Otro grupo de inhibidores, entre ellos Selumetinib y Trametinib, se dirigen selectivamente al dominio cinasa de MEK2, proporcionando más especificidad en la activación de ERK1/2 aguas abajo. Al impedir la actividad cinasa de MEK2, estos inhibidores son eficaces para disminuir la fosforilación de ERK1/2.
La diversificación de esta clase de inhibidores incluye compuestos como el RO5126766, un inhibidor dual MEK/RAF. No sólo inhibe MEK2 por unión directa, sino también la fosforilación de MEK2 mediada por Raf, ofreciendo un modo de acción dual. Esta inhibición dual asegura una modulación más completa de la actividad de MEK2. Además, TAK-733 y GDC-0623 se dirigen al bolsillo de unión al ATP de MEK2, afectando así a su actividad cinasa e interrumpiendo la fosforilación de las dianas posteriores. El punto crítico a destacar es que cada uno de estos inhibidores tiene un modo de acción único dirigido específicamente a inhibir la activación o la actividad quinasa de MEK2, proporcionando una serie de opciones para atacar con precisión esta proteína.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Inhibe la activación de MEK2 uniéndose a la forma inactiva e impidiendo su fosforilación por las quinasas Raf. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
Se une a MEK2, inhibiendo su capacidad de fosforilar ERK1/2. Esto afecta específicamente a la vía MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
Inhibidor de MEK2 que se dirige selectivamente al dominio cinasa, impidiendo la activación de la corriente descendente ERK1/2. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Se une a MEK2, inhibiendo su actividad cinasa y reduciendo así la fosforilación de ERK1/2. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | ¥3452.00 | ||
Se dirige a MEK2 e inhibe su actividad cinasa, impidiendo la posterior activación de las proteínas ERK1/2. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥7220.00 | 1 | |
Inhibe la activación de MEK2 al unirse a su sitio de unión al ATP, bloqueando así la fosforilación de ERK1/2. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
Inhibidor dual MEK/RAF que se une a MEK2, inhibiendo su actividad e impidiendo también la fosforilación de MEK2 mediada por RAF. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥2877.00 | 34 | |
Inhibe MEK2 dirigiéndose a su sitio de unión al ATP, lo que interrumpe la fosforilación y activación de ERK1/2 corriente abajo. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | ¥2708.00 ¥4738.00 | 1 | |
Se lie au site de liaison à l'ATP de MEK2, inhibant son activité kinase et empêchant l'activation de ERK1/2. | ||||||