Med9 Inhibidores

Inhibidores comunes de Med9 incluyen, pero no se limitan a Triptolide CAS 38748-32-2, Flavopiridol CAS 146426-40-6, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), (+/-)-JQ1 y THZ1 CAS 1604810-83-4.

Inhibidores de Med9 como Triptolide que es un epóxido diterpenoide que puede interrumpir el ensamblaje o la función del complejo Mediator, afectando así a la función de Med9. Flavopiridol y BI-1347 son inhibidores de CDK9, que forma parte de P-TEFb, un factor crítico para la elongación de la transcripción que regula el complejo Mediator. I-BET151, JQ1, BRD4 Inhibidor JQ1, SGC-CBP30 y GSK2801 son inhibidores de las proteínas BET bromodominio, que reconocen los residuos de lisina acetilados en las colas de las histonas y son importantes para la regulación de la expresión génica, influyendo potencialmente en la función de Med9 al alterar el contexto de cromatina en el que opera el complejo Mediator.

La cortistatina A y la THZ1 se dirigen a CDK8 y CDK7, respectivamente, ambas quinasas asociadas al complejo Mediator e importantes para la regulación de la transcripción mediante la fosforilación de componentes de la maquinaria de transcripción, incluido el dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. El CX-4945, un inhibidor de la CK2, afecta a esta cinasa que puede fosforilar subunidades del complejo Mediator, incluida la Med9. El pladienolide B, al afectar al espliceosoma, tiene el potencial de alterar el procesamiento del ARN e indirectamente el panorama transcripcional en el que está implicado Med9.