MCR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la MCR incluyen, entre otros, la canrenona CAS 976-71-6, la espironolactona CAS 52-01-7, la eplerenona CAS 107724-20-9, la gugulsterona CAS 95975-55-6 y la RU 28318, sal potásica CAS 76676-34-1.
El receptor mineralocorticoide (MCR), también conocido como receptor nuclear subfamilia 3 grupo C miembro 2 (NR3C2), es un componente importante en la regulación del equilibrio electrolítico, el volumen sanguíneo y la presión arterial. Situado dentro de la familia de receptores nucleares, el MCR, al igual que otros miembros de esta familia, funciona como un factor de transcripción que responde a diversos ligandos. Estos ligandos abarcan desde las hormonas esteroideas hasta los retinoides, orquestando las intrincadas interacciones de la expresión génica. El papel principal de MCR es su interacción con los mineralocorticoides, especialmente la aldosterona. Cuando se activa, la influencia de MCR se extiende principalmente a los riñones, promoviendo la reabsorción de sodio y la excreción de potasio. Esta dinámica es fundamental para mantener el volumen y la presión sanguíneos. Más allá de sus funciones renales, el MCR también se expresa en otros tejidos, como el corazón, el cerebro y el colon, lo que indica sus diversas funciones en el organismo.
Dado el papel central del MCR en el equilibrio de líquidos y la regulación de la presión arterial, la clase química de los inhibidores del MCR tiene como objetivo modular o atenuar la actividad o la expresión del receptor mineralocorticoide. Estos inhibidores pueden suprimir la respuesta del receptor a su ligando natural, la aldosterona, u obstruir directamente la actividad del receptor, incluso en ausencia del ligando. Al inhibir la actividad del MCR, estos compuestos proporcionan información valiosa sobre las funciones del receptor y las consecuencias fisiológicas de su regulación a la baja. Esta clase de compuestos subraya la importancia de comprender las funciones más amplias del MCR en el organismo y ofrece una valiosa herramienta para investigar los efectos de la disminución de la señalización del MCR.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | ¥1038.00 ¥3678.00 | 3 | |
La canrenona actúa como modulador de la actividad del receptor mineralocorticoide, distinguiéndose por su capacidad para formar complejos estables mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Sus características estructurales únicas facilitan la unión selectiva, lo que conduce a una alteración de la dinámica del receptor y de las vías de señalización descendentes. El compuesto muestra una notable afinidad por estados conformacionales específicos, lo que influye en la cinética de activación del receptor y en las respuestas celulares subsiguientes, afectando así a diversos procesos fisiológicos. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
La espironolactona funciona como modulador del receptor mineralocorticoide, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones moleculares específicas que estabilizan las conformaciones del receptor. Su configuración estérica única permite una unión selectiva, promoviendo distintos efectos alostéricos que influyen en la actividad del receptor. El perfil cinético del compuesto revela una interacción matizada con el receptor, que afecta a la tasa de activación y a la subsiguiente cascada de señalización y, en última instancia, modela el comportamiento celular de forma selectiva. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | ¥1218.00 ¥6905.00 | 4 | |
La eplerenona actúa como modulador del receptor mineralocorticoide, caracterizado por su afinidad selectiva por el dominio de unión al ligando del receptor. Sus características estructurales únicas facilitan la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, aumentando la selectividad del receptor. El compuesto presenta un comportamiento cinético distinto, que influye en la tasa de activación del receptor y en las vías de señalización descendentes. Esta modulación conduce a una respuesta finamente sintonizada en los procesos celulares, lo que refleja su intrincada dinámica molecular. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | 1 | |
La guggulsterona funciona como un modulador de los receptores nucleares, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones hidrofóbicas específicas y cambios conformacionales dentro de la estructura del receptor. Su configuración estérica única permite una unión selectiva, influyendo en la actividad transcripcional del receptor. Las interacciones moleculares dinámicas del compuesto contribuyen a sus distintos efectos reguladores sobre la expresión génica, poniendo de manifiesto su complejo papel en las vías de señalización celular. | ||||||
RU 28318, potassium salt | 76676-34-1 | sc-204250 sc-204250A | 5 mg 10 mg | ¥5754.00 ¥10470.00 | ||
RU 28318, sal potásica, presenta una reactividad única como facilitador de reacciones multicomponente (MCR), promoviendo la formación de diversas arquitecturas moleculares. Su naturaleza iónica mejora la solubilidad y facilita las interacciones intermoleculares rápidas, lo que conduce a una cinética de reacción eficiente. La capacidad del compuesto para estabilizar los estados de transición mediante interacciones electrostáticas permite la formación de productos complejos, lo que pone de manifiesto su versatilidad en las vías sintéticas y mejora el rendimiento de las reacciones. | ||||||
Spironolactone-d7 (Major) | 52-01-7 (unlabeled) | sc-220132 sc-220132A | 1 mg 10 mg | ¥3272.00 ¥22564.00 | ||
La espironolactona-d7 (Major) sirve como agente distintivo de reacción multicomponente (MCR), caracterizado por su etiquetado isotópico que permite un seguimiento preciso de las transformaciones moleculares. Sus propiedades estéricas y electrónicas únicas influyen en la selectividad de la reacción, promoviendo vías específicas y minimizando las reacciones secundarias. La capacidad del compuesto para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π aumenta la estabilidad de los productos intermedios, lo que mejora la eficacia de la reacción y la diversidad de productos. | ||||||
7-Aminoindole | 5192-04-1 | sc-257005 | 1 g | ¥6262.00 | ||
El 7-aminoindol es un versátil agente de reacción multicomponente (MCR) conocido por su capacidad única para facilitar formaciones moleculares complejas a través de diversas vías de reacción. Su estructura de indol rica en electrones permite fuertes interacciones π-π, lo que aumenta la estabilidad de los estados de transición. Además, la presencia del grupo amino favorece la reactividad nucleofílica, lo que permite un acoplamiento eficaz con electrófilos. La esterilidad y la electrónica distintivas de este compuesto contribuyen a su papel en la generación de una amplia gama de productos con funcionalización variada. | ||||||