MB67_CAR1/2 Inhibidores

Los inhibidores MB67_CAR1/2 comunes incluyen, entre otros, el ketoconazol CAS 65277-42-1, la rifampicina CAS 13292-46-1, el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, la curcumina CAS 458-37-7 y el resveratrol CAS 501-36-0.

La clase química de los inhibidores MB67_CAR1/2 comprende una gama diversa de compuestos conocidos por modular la actividad de NR1I3, un receptor nuclear implicado en diversos procesos biológicos. Esta clase incluye tanto fármacos sintéticos como compuestos naturales, cada uno de los cuales demuestra la capacidad de inhibir NR1I3 a través de diferentes mecanismos, impactando así en la expresión génica mediada por NR1I3. Los inhibidores de esta categoría se caracterizan por su interacción con el NR1I3, ya sea compitiendo con los ligandos endógenos o interfiriendo con la activación del receptor y la señalización descendente. El ketoconazol es un ejemplo de interacción directa. Se une competitivamente al NR1I3, interrumpiendo su activación por ligandos naturales, lo que conduce a la inhibición de la expresión génica mediada por este receptor. De forma similar, la rifampicina, principalmente un antibiótico, muestra una actividad dual dependiendo de su concentración. A concentraciones más altas, inhibe el NR1I3 compitiendo con sus ligandos endógenos. Esta inhibición competitiva es un tema común entre varios inhibidores MB67_CAR1/2. Por ejemplo, la indometacina, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, interrumpe la expresión génica mediada por el NR1I3 al interferir con la activación del receptor.

Los compuestos naturales forman una parte significativa de esta clase, y cada uno de ellos demuestra interacciones únicas con el NR1I3. El sulforafano inhibe la activación del NR1I3, reduciendo así su actividad reguladora de genes. La curcumina, un conocido compuesto bioactivo de la cúrcuma, modula la actividad de NR1I3 interfiriendo en su activación y posterior señalización. Se ha demostrado que el resveratrol y la quercetina, ambos compuestos polifenólicos naturales, inhiben la activación de NR1I3, lo que afecta al papel del receptor en la regulación génica. Además, diversos flavonoides, como la apigenina, la luteolina y el kaempferol, han sido identificados como inhibidores de NR1I3. Estos flavonoides comparten el rasgo común de interferir en la activación de NR1I3 y sus vías de señalización descendentes, lo que pone de manifiesto la amplia gama de compuestos naturales capaces de modular la actividad del receptor. El ácido elágico, otro compuesto polifenólico, y la genisteína, una isoflavona presente en los productos de soja, amplían aún más la diversidad de esta clase. Ambos compuestos han sido investigados por su capacidad para inhibir la activación del NR1I3 e influir en la expresión de los genes regulados por este receptor. La naringenina, una flavanona de los cítricos, también entra en esta categoría, modulando la actividad del NR1I3 e influyendo en sus funciones reguladoras de los genes.