Mast Cell Protease 7 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la proteasa 7 de los mastocitos incluyen, entre otros, Marimastat CAS 154039-60-8, Gabexato mesilato CAS 56974-61-9, Apremilast CAS 608141-41-9, Zileuton CAS 111406-87-2 y Tranilast CAS 53902-12-8.

Los inhibidores de la mastoproteasa 7 (MCP-7) forman parte de un grupo especializado de compuestos diseñados para modular la actividad de una enzima particular conocida como mastoproteasa 7, que es una serina proteasa expresada predominantemente por los mastocitos. Las serina proteasas son una amplia clase de enzimas proteolíticas caracterizadas por un residuo de serina en su sitio activo, que desempeña un papel clave en la escisión de los enlaces peptídicos de las proteínas. La especificidad de estas enzimas se rige típicamente por el reconocimiento de ciertas secuencias de aminoácidos cerca del sitio de escisión. Las proteasas mastocitarias, incluida la MCP-7, se almacenan en los gránulos de los mastocitos y se liberan cuando éstos se activan. Se cree que estas enzimas están implicadas en diversos procesos biológicos debido a su capacidad para escindir y modular la función de múltiples sustratos, incluidas otras enzimas, moléculas receptoras y proteínas estructurales.

Los inhibidores de la MCP-7 serían moléculas que se unen selectivamente al sitio activo o a otra región crítica de la enzima mastoproteasa 7, impidiendo su interacción con sustratos e inhibiendo así su actividad proteolítica. El diseño de tales inhibidores suele basarse en el conocimiento de la estructura de la enzima y de los mecanismos por los que interactúa con sus sustratos. Los inhibidores pueden ser pequeñas moléculas, péptidos o compuestos basados en anticuerpos que bloquean el sitio activo o alteran la conformación de la enzima de tal manera que ésta se vuelve incapaz de realizar su función catalítica normal. La especificidad de los inhibidores de la MCP-7 es crucial, ya que los efectos no deseados en otras serinproteasas podrían tener consecuencias imprevistas debido a la extensa familia de serinproteasas y a su amplia gama de funciones biológicas.