Malcavernin Inhibidores
Los inhibidores comunes de la malcavernina incluyen, entre otros, Fasudil, sal monohidrocloruro CAS 105628-07-7, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, hidrocloruro de hidroxifasudil CAS 155558-32-0, amilorida CAS 2609-46-3 y CCG-1423 CAS 285986-88-1.
Los inhibidores químicos de la malcavernina pueden lograr sus efectos inhibitorios a través de múltiples vías, principalmente dirigiéndose a la vía RhoA/ROCK, que es parte integrante del papel de la malcavernina en el mantenimiento de la integridad y la estabilidad vasculares. Fasudil y su metabolito activo Hydroxyfasudil, junto con Y-27632, inhiben directamente ROCK, que es un efector corriente abajo en la vía RhoA. La inhibición de ROCK conduce a una disminución de la formación de fibras de estrés y de la contractilidad celular, ambas importantes para la estabilización de las uniones endoteliales donde se sabe que actúa la Malcavernina. Del mismo modo, la Amilorida influye indirectamente en la vía RhoA/ROCK modulando los niveles intracelulares de sodio, que afectan a la contractilidad celular y a la estabilidad de las uniones de adherencia, lo que en última instancia repercute en la función de la Malcavernina.
Además de estos inhibidores directos de ROCK, el CCG-1423 actúa sobre la vía de señalización RhoA/factor de respuesta del suero (SRF). Esta vía está relacionada con el papel de la Malcavernina en la regulación de la forma y la motilidad celular, y su inhibición conduciría a una reducción de la actividad de la Malcavernina en estos procesos. Un grupo de sustancias químicas, a saber, la simvastatina, la lovastatina, la atorvastatina y la pitavastatina, inhiben la vía del mevalonato. Esta es crítica para la prenilación y posterior activación de pequeñas GTPasas como RhoA. Al reducir la activación de RhoA, estas estatinas pueden inhibir indirectamente el papel de la malcavernina en la organización del citoesqueleto y la función de barrera endotelial. La manumicina A y la GGTI-298 inhiben aún más la prenilación y la activación de RhoA dirigiéndose a la farnesiltransferasa y a la geranilgeraniltransferasa I, respectivamente, lo que conduce a la inhibición de las funciones celulares asociadas a la malcavernina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥203.00 ¥361.00 ¥959.00 ¥1862.00 ¥2798.00 ¥5483.00 ¥10267.00 | 5 | |
El fasudil es un inhibidor de la Rho cinasa que bloquea la vía RhoA/ROCK. Se sabe que la malcavernina interactúa con la vía RhoA, y la inhibición de esta vía por el Fasudil puede provocar una disminución de la formación de fibras de tensión y una menor estabilización de las uniones endoteliales, inhibiendo así el papel funcional de la malcavernina en el mantenimiento de la integridad vascular. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es otro inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). Al inhibir la ROCK, esta sustancia química reduce la contractilidad de la actomiosina, lo que puede conducir a la inhibición de la función de la Malcavernina relacionada con la organización del citoesqueleto y la contracción celular, procesos en los que participa la Malcavernina a través de su interacción con la vía RhoA. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida inhibe indirectamente la vía RhoA/ROCK modulando los niveles intracelulares de sodio, lo que puede afectar a la contractilidad celular y a la estabilidad de la unión de adherencia. Esto puede inhibir el papel de la malcavernina en la regulación de la unión célula-célula y la organización del citoesqueleto. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
El CCG-1423 inhibe la vía de señalización RhoA/factor de respuesta del suero (SRF). Dado que la Malcavernina forma parte del complejo de señalización MCP que interactúa con RhoA, la inhibición de esta vía puede conducir a una reducción de la actividad de la Malcavernina relacionada con la regulación de la forma y la motilidad celular. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
La simvastatina inhibe la vía del mevalonato, que es crítica para la prenilación y la activación de pequeñas GTPasas como RhoA. Al inhibir la activación de RhoA, la simvastatina puede inhibir indirectamente la función de la malcavernina en la estabilización de las uniones endoteliales. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
La lovastatina, similar a la simvastatina, inhibe la vía del mevalonato, reduciendo así la prenilación y la activación de RhoA. Esto conduce a la inhibición de las actividades mediadas por la Malcavernina en la dinámica del citoesqueleto y la función de barrera endotelial. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
La atorvastatina también inhibe la vía del mevalonato y tiene un modo de acción similar al de la simvastatina y la lovastatina. Inhibe indirectamente la malcavernina al reducir la activación de RhoA, con la que la malcavernina interactúa para la estabilidad de la unión celular y la integridad vascular. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
La manumicina A es un inhibidor de la farnesiltransferasa que puede impedir la activación de RhoA inhibiendo su farnesilación. Al hacerlo, esta sustancia química puede inhibir la interacción de la malcavernina con la vía RhoA, lo que afecta a la forma celular y a la estabilidad vascular. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | ¥2132.00 ¥9274.00 | 2 | |
El GGTI-298 inhibe la geranilgeraniltransferasa I, necesaria para la geranilgeranilación de RhoA, que es esencial para su activación. La inhibición de la activación de RhoA puede alterar la regulación de la función de barrera endotelial mediada por la malcavernina. | ||||||