MAIR-II Inhibidores

Los inhibidores comunes de MAIR-II incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 173955 CAS 260415-63-2, SU6656 CAS 330161-87-0 y Saracatinib CAS 379231-04-6.

Los inhibidores químicos de MAIR-II pueden impedir directamente las vías de señalización necesarias para su función. Dasatinib, por ejemplo, se dirige a las quinasas de la familia Src que se asocian con motivos de activación basados en tirosinas inmunorreceptoras (ITAM) que son clave para la señalización de MAIR-II. Al inhibir estas quinasas, Dasatinib interrumpe la señalización de activación de MAIR-II. Del mismo modo, PP2 y PD173955 funcionan como inhibidores de la tirosina quinasa de la familia Src, obstruyendo los eventos de fosforilación en los que se basa MAIR-II, disminuyendo así sus capacidades de transducción de señales. Otro inhibidor, SU6656, inhibe selectivamente las cinasas de la familia Src, impidiendo el inicio de las cascadas de señalización que facilitan la función de MAIR-II. AZD0530 y Bosutinib, ambos inhibidores de la cinasa Src/Abl, actúan bloqueando la fosforilación de las cinasas de la familia Src, que es un requisito previo para la señalización descendente en la que interviene MAIR-II.

Otros efectos inhibidores se observan con el PP1, que impide selectivamente que las tirosina cinasas de la familia Src fosforilen proteínas clave de la vía de señalización MAIR-II. Saracatinib, otro inhibidor de la cinasa Src, impide la activación de las vías asociadas a MAIR-II. El SKI-606, también conocido como Bosutinib, cumple una función similar al obstruir la actividad cinasa esencial para la expresión funcional de MAIR-II. WH-4-023, un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Lck y Src, reduce la activación de las vías asociadas a ITAMs, lo que conduce a la inhibición de MAIR-II. KX2-391, al dirigirse al sitio de unión del sustrato peptídico de las quinasas Src, inhibe las quinasas críticas para la señalización de MAIR-II. Por último, el GNF-2, un inhibidor alostérico de Bcr-Abl, afecta a las quinasas relacionadas con Abl y, al hacerlo, puede interrumpir las vías de señalización activadas por MAIR-II, lo que conduce a su inhibición funcional. Cada una de estas sustancias químicas actúa obstruyendo directamente las quinasas específicas o los procesos de fosforilación que son fundamentales para la actividad de MAIR-II, lo que da lugar a su inhibición efectiva.