mAChR M5 Inhibidores
Los inhibidores mAChR M5 comunes incluyen, entre otros, el clorhidrato de biperideno CAS 1235-82-1, la escopolamina CAS 51-34-3, la atropina CAS 51-55-8 y la himbacina CAS 6879-74-9.
Los inhibidores de los mAChR M5 constituyen una clase química destinada a modular el subtipo M5 de los receptores muscarínicos. El receptor M5, codificado por el gen CHRM5, se expresa predominantemente en el sistema nervioso central y participa en la modulación de la liberación de dopamina y otros sistemas neurotransmisores. Aunque los inhibidores selectivos del receptor M5 no son comunes, varios agentes antimuscarínicos pueden afectar indirectamente a su actividad. Los inhibidores como la escopolamina y la atropina son antagonistas muscarínicos clásicos con una amplia gama de actividad en todos los subtipos de receptores muscarínicos. Su inhibición de M5 forma parte de un efecto antagonista más amplio sobre el sistema parasimpático. La escopolamina, por ejemplo, se une al sitio de unión de la acetilcolina en los receptores muscarínicos, impidiendo que el neurotransmisor ejerza su efecto. Otros agentes, como la pirenzepina y la telenzepina, son selectivos para el subtipo M1, pero pueden modular el sistema colinérgico de forma que afecten a la funcionalidad de los receptores M5. Los cambios en la transmisión colinérgica que resultan del bloqueo de los receptores M1 pueden tener efectos secundarios sobre los receptores M5 debido a la naturaleza interconectada de las vías de señalización neuronal.
Algunos compuestos, como la darifenacina y el bencilato de 3-quinuclidinilo, tienen una mayor afinidad por otros subtipos de receptores muscarínicos, pero su acción produce una alteración de la neurotransmisión colinérgica que afecta a la actividad de los receptores M5. Esta influencia indirecta se debe a que los distintos receptores muscarínicos no funcionan de forma aislada, sino que forman parte de una compleja interacción dentro del sistema nervioso. Al alterar el equilibrio de la señalización muscarínica, estos agentes pueden modular los procesos fisiológicos en los que está implicado el receptor M5, a pesar de no ser antagonistas directos de este subtipo específico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | ¥1264.00 ¥4761.00 | ||
El clorhidrato de biperideno actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M5, caracterizado por su capacidad única de interrumpir la unión de la acetilcolina mediante impedimentos estéricos. La arquitectura molecular distintiva de este compuesto le permite estabilizar conformaciones inactivas del receptor, modulando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Su cinética de interacción destaca por su precisión, lo que permite una inhibición selectiva capaz de ajustar la dinámica de señalización celular sin efectos de amplio espectro. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | ¥2166.00 | 5 | |
El 4-DAMP es un agonista potente y selectivo de los receptores muscarínicos M5, que se distingue por su capacidad de potenciar la activación del receptor mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única, lo que le permite estabilizar los estados activos del receptor y promover las vías de señalización descendentes. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de acción, lo que facilita una modulación precisa de las respuestas celulares al tiempo que minimiza los efectos fuera de diana, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para estudiar la dinámica de los receptores. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | ¥1907.00 ¥5596.00 ¥8698.00 | 2 | |
Un antagonista muscarínico que puede inhibir el M5 mAChR uniéndose competitivamente al mismo sitio que la acetilcolina. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | ¥2256.00 | 2 | |
Antagonista muscarínico no selectivo que puede bloquear la acción de la acetilcolina a través de todos los receptores muscarínicos, incluido el M5. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | ¥869.00 ¥3554.00 | 3 | |
Un antagonista muscarínico que puede inhibir los receptores M5 entre otros subtipos. | ||||||