LTH-A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la LTH-A incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 y PD 98059 CAS 167869-21-8.
La clase de los inhibidores de la LTH-A comprende una amplia gama de compuestos, cada uno de ellos diseñado para dirigirse a enzimas o nodos de señalización específicos que afectan directa o indirectamente a la función de la LTH-A. Por ejemplo, Wortmannin, un inhibidor de PI3K, se dirige a la subunidad catalítica p110α, impidiendo la conversión de PIP2 en PIP3. Esta menor formación de PIP3 dificulta la activación de Akt, lo que, si la LTH-A funciona corriente abajo de Akt, conduce a una menor actividad de la LTH-A. De forma similar, el LY294002 inhibe la PI3K compitiendo con el ATP por la unión en el sitio catalítico, logrando un efecto comparable sobre la LTH-A por la misma lógica.
La rapamicina y el NVP-BEZ235, por otra parte, se centran en la inhibición de mTOR. La rapamicina forma un complejo con FKBP12, que inhibe mTOR y posteriormente suprime la fosforilación de moléculas descendentes como p70S6K y 4E-BP1. El NVP-BEZ235 inhibe tanto la PI3K como la mTOR, ofreciendo un mecanismo dual para modular la LTH-A si está implicada en estas vías. Compuestos como el U0126 y el PD98059 se dirigen al eje MEK-ERK, ofreciendo otro ángulo de modulación para la LTH-A si está regulada por ERK1/2. A través de estos mecanismos específicos, los inhibidores de la LTH-A proporcionan un enfoque sólido para controlar la actividad de esta proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La Wortmannina es un inhibidor de la PI3K que se une a la subunidad catalítica p110α. Al unirse a esta subunidad, impide que la PI3K fosforile PIP2 a PIP3, que es crucial para la activación de Akt. Esta falta de activación de la Akt conduciría a una menor activación o modulación de la LTH-A si ésta se encuentra aguas abajo de la Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR uniéndose a su socio complejo FKBP12. La inhibición de la mTOR suprime posteriormente la fosforilación de p70S6K y 4E-BP1. Si la LTH-A se regula a través de estas moléculas descendentes de mTOR, su actividad se verá alterada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 compite con el ATP por la unión en el sitio catalítico de la PI3K. Esto impide la conversión de PIP2 en PIP3 y, por tanto, dificulta la activación de Akt. Si la actividad de Akt influye en la LTH-A, ésta se verá inhibida o modulada indirectamente. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe la MEK, bloqueando la activación de la corriente descendente ERK. Si la LTH-A está regulada directa o indirectamente por la activación de ERK, su actividad puede ser modulada por este inhibidor. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥2200.00 | 2 | |
El GDC-0941 es un potente inhibidor de la PI3K. Bloquea específicamente p110α y p110δ, impidiendo la conversión de PIP2 en PIP3 y la subsiguiente activación de Akt. Si la LTH-A se encuentra corriente abajo de la Akt, su actividad se verá comprometida. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2335.00 | 8 | |
NVP-BEZ235 inhibe tanto PI3K como mTOR, reduciendo la activación de moléculas corriente abajo como Akt y 4E-BP1. Si la LTH-A funciona en vías descendentes de estas moléculas, se verá modulada. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib inhibe la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Si el LTH-A está implicado en una vía descendente del EGFR, su actividad puede verse afectada. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Lapatinib inhibe tanto el EGFR como el HER2/neu, afectando a la señalización corriente abajo. Si el LTH-A se encuentra aguas abajo o está influido por estos receptores tirosina quinasa, su función se verá alterada. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
El cobimetinib inhibe MEK, afectando así a la activación descendente de ERK. Si la LTH-A está modulada por ERK, su actividad se verá indirectamente alterada por este inhibidor. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
Trametinib inhibe MEK1 y MEK2, impidiendo la fosforilación y activación de ERK1/2 corriente abajo. Si la LTH-A está regulada directa o indirectamente por éstas, su actividad se verá alterada. | ||||||