LRRC8C Inhibidores
Los inhibidores comunes de LRRC8C incluyen, entre otros, Verapamil CAS 52-53-9, Bumetanida (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, Tamoxifeno CAS 10540-29-1, Cloretina CAS 60-82-2 y Ácido niflúmico CAS 4394-00-7.
Los inhibidores de LRRC8C abarcan una variedad de entidades químicas que atenúan la actividad funcional de LRRC8C, un componente de los canales aniónicos regulados por volumen (VRAC). El verapamilo, un bloqueante de los canales de calcio, inhibe indirectamente el LRRC8C al reducir los niveles de calcio intracelular, un regulador clave de la actividad de los VRAC, lo que conduce a una disminución de la conducción de iones cloruro a través del LRRC8C. Del mismo modo, el DCPIB, un inhibidor específico del VRAC, reduce directamente el flujo de iones cloruro que media el LRRC8C, disminuyendo significativamente su actividad funcional como canal. La bumetanida y la glibenclamida, aunque actúan principalmente sobre los cotransportadores de iones y los canales de potasio respectivamente, pueden alterar los gradientes iónicos y la homeostasis iónica celular, lo que podría afectar indirectamente a las propiedades de conducción del LRRC8C. La floretina y el ácido niflúmico, por su inhibición de varios canales de cloruro, incluidos los VRAC, contribuyen a la reducción de la actividad de LRRC8C en el transporte de cloruro, lo que sugiere un enfoque multiobjetivo para disminuir la función de LRRC8C.
A la inhibición de LRRC8C contribuyen también compuestos como el tamoxifeno, el ácido flufenámico y la galotanina, que inhiben los VRAC, disminuyendo así la contribución de LRRC8C al transporte de iones cloruro a través de la membrana celular. Los bloqueantes de los canales aniónicos DIDS y Dicamba (IAA-94) actúan sobre los canales de intercambio aniónico y de cloruro, respectivamente, reduciendo el flujo de iones cloruro que forma parte de la función del LRRC8C. Además, el ácido clofíbrico, aunque conocido por su acción agonista sobre los PPAR, también impide la actividad VRAC, reprimiendo aún más el papel de LRRC8C en la conducción de aniones. En conjunto, estos inhibidores aprovechan la naturaleza interconectada de los canales y transportadores iónicos celulares para mitigar la actividad de LRRC8C, capitalizando la sensibilidad de los VRAC al medio iónico y a las modalidades de señalización dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio que reduce los niveles de calcio intracelular. Dado que el LRRC8C forma parte de los canales de aniones regulados por volumen (VRAC) que son sensibles a los niveles citosólicos de Ca2+, el verapamilo puede disminuir la conducción de iones cloruro mediada por el LRRC8C. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | ¥1207.00 ¥2527.00 | 9 | |
La bumetanida es un diurético de asa que inhibe el cotransportador Na+-K+-2Cl-. Al interrumpir los gradientes iónicos, la bumetanida puede afectar indirectamente al equilibrio iónico a través de la membrana celular, disminuyendo así potencialmente la función de LRRC8C como parte de VRAC. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥2888.00 | 18 | |
El tamoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógenos que ha demostrado inhibir la VRAC. Dado que el LRRC8C forma parte del complejo VRAC, el tamoxifeno puede disminuir la actividad funcional del LRRC8C inhibiendo la conductancia del canal. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
La floretina es una dihidrocalcona que inhibe varios canales de cloruro, incluidos los VRAC. Como el LRRC8C forma parte del complejo VRAC, la inhibición por la floretina puede provocar una disminución del transporte de cloruro mediado por el LRRC8C. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥350.00 | 3 | |
El ácido niflúmico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que bloquea los canales de cloruro. Al bloquear estos canales, el ácido niflúmico puede provocar indirectamente la disminución de la actividad de LRRC8C, ya que forma parte del VRAC. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | ¥282.00 ¥406.00 ¥745.00 ¥857.00 ¥2584.00 ¥5923.00 ¥10876.00 | 12 | |
El galotanino es un polifenol con diversos efectos biológicos, entre ellos la inhibición de los canales de cloruro. Al inhibir los VRAC, el galotanino puede disminuir la actividad funcional de LRRC8C. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
El ácido flufenámico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que actúa como bloqueante de los canales de cloruro. Su efecto inhibidor sobre los VRAC puede conducir a la disminución de la actividad de LRRC8C, reduciendo la conducción de iones cloruro. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥564.00 ¥1805.00 ¥3159.00 ¥7559.00 | 6 | |
El DIDS (ácido 4,4'-diisotiocianatostilbeno-2,2'-disulfónico) es un inhibidor de los intercambiadores de aniones y de los canales de cloruro, incluidos los VRAC. Esta inhibición puede provocar una reducción de la función del LRRC8C, ya que impide el transporte de iones cloruro a través del complejo de canales. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥508.00 ¥677.00 ¥1297.00 ¥1918.00 ¥5867.00 | 36 | |
La glibenclamida es un compuesto de sulfonilurea que inhibe los canales de potasio sensibles al ATP. Al alterar la homeostasis iónica celular, puede afectar indirectamente a la actividad de LRRC8C, ya que la distribución de iones de potasio puede influir en la actividad de los canales de cloruro como parte de VRAC. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | ¥271.00 ¥440.00 | 1 | |
El ácido clofíbrico es un agonista de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR), pero también muestra efectos inhibidores sobre los canales de cloruro, incluidos los VRAC. Por lo tanto, su inhibición puede provocar una reducción de la actividad funcional del LRRC8C dentro del complejo de canales. | ||||||