LPAAT-γ Inhibidores
Inhibidores comunes de LPAAT-γ incluyen, pero no se limitan a Triacsin C Solución en DMSO CAS 76896-80-5, Propranolol CAS 525-66-6, Clorpromazina CAS 50-53-3, Miltefosina CAS 58066-85-6 y D609 CAS 83373-60-8.
Los inhibidores químicos de la LPAAT-γ pueden interrumpir su actividad a través de varios mecanismos bioquímicos dirigiéndose a diferentes enzimas y sustratos implicados en la vía de síntesis de lípidos. La triacsina C, por ejemplo, inhibe la acil-CoA sintetasa de cadena larga, que es esencial para la conversión de ácidos grasos libres en acil-CoA grasos. Este paso es crítico para proporcionar sustratos para que la LPAAT-γ sintetice ácido fosfatídico, por lo que su inhibición reduce eficazmente la disponibilidad de estos sustratos para la acción enzimática de la LPAAT-γ. Del mismo modo, el propranolol y la clorpromazina bloquean la actividad de la fosfolipasa A2, lo que conduce a una reducción de los niveles de ácido lisofosfatídico, un sustrato directo de la LPAAT-γ, disminuyendo así su actividad funcional. Además, la clorpromazina también inhibe la fosfolipasa D, disminuyendo aún más el conjunto de sustratos para la LPAAT-γ. La miltefosina altera el metabolismo de los lípidos y la síntesis de fosfatidilcolina, un componente vital para la función de la LPAAT-γ, alterando así el equilibrio lipídico necesario para la actividad de esta enzima.
Otros inhibidores como RHC-80267 y D609 actúan sobre enzimas que producen diacilglicerol, un metabolito intermediario en la vía en la que opera LPAAT-γ. El RHC-80267 impide la diacilglicerollipasa, y el D609 se dirige a la fosfolipasa C específica de la fosfatidilcolina, lo que conduce a una reducción de los niveles de diacilglicerol, que a su vez limita los reactivos disponibles para el proceso de reacción de la LPAAT-γ. El FIPI, como inhibidor de la fosfolipasa D, provoca una disminución de la producción de ácido fosfatídico, inhibiendo así la LPAAT-γ debido a la menor disponibilidad de sustrato. Tanto la cerulenina como la perhexilina provocan una disminución de los niveles de ácidos grasos y acil-CoA, sustratos de la LPAAT-γ, al inhibir la sintasa de ácidos grasos y la carnitina palmitoiltransferasa, respectivamente, lo que culmina en una inhibición funcional de la LPAAT-γ. La imipramina afecta a la incorporación de ácidos grasos a los fosfolípidos, limitando así la disponibilidad de sustrato para la LPAAT-γ. La manumicina A, al inhibir la farnesil transferasa, altera la biosíntesis de lípidos, lo que puede conducir a una disminución de metabolitos esenciales para la actividad de la LPAAT-γ. Por último, el LY294002, un inhibidor de la PI3K, afecta indirectamente a la LPAAT-γ al alterar los niveles de fosfatidilinositol, que es crucial para mantener el entorno lipídico para la actividad de la LPAAT-γ.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | ¥1681.00 ¥9319.00 | 14 | |
La triacsina C es un inhibidor de la acil-CoA sintetasa de cadena larga, responsable de la conversión de los ácidos grasos libres en sus derivados CoA, un paso previo necesario para la función de la LPAAT-γ en la síntesis de ácido fosfatídico. La inhibición de esta enzima reduciría la disponibilidad de sustratos para la LPAAT-γ, inhibiendo así funcionalmente su actividad. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Se sabe que el propranolol inhibe el metabolismo de los fosfolípidos bloqueando la fosfolipasa A2, lo que puede provocar una reducción de los niveles de ácido lisofosfatídico (LPA). Dado que el LPA es un sustrato de la LPAAT-γ, una menor disponibilidad de LPA puede inhibir la actividad de la LPAAT-γ al limitar su sustrato. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La clorpromazina es un inhibidor de la fosfolipasa A2 y D, enzimas implicadas en el metabolismo del ácido fosfatídico y el LPA, ambos sustratos de la LPAAT-γ. La inhibición de estas enzimas puede provocar una disminución de la actividad de la LPAAT-γ debido a la falta de disponibilidad de sustrato. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
La miltefosina es una alquilfosfocolina que puede perturbar el metabolismo lipídico e inhibir la síntesis de fosfatidilcolina, lo que podría alterar el equilibrio lipídico necesario para el correcto funcionamiento de la LPAAT-γ, inhibiéndola así funcionalmente. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | ¥2087.00 ¥6363.00 | 7 | |
El D609 es un inhibidor de la fosfolipasa C específico de la fosfatidilcolina. Al inhibir esta enzima, se reduce la producción de diacilglicerol a partir de la fosfatidilcolina, disminuyendo así la disponibilidad de sustrato para la LPAAT-γ e inhibiendo funcionalmente la enzima. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
La cerulenina es un inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, por lo que reduce la disponibilidad de ácidos grasos que pueden activarse y utilizarse como sustratos para la LPAAT-γ. Esto conduce a la inhibición funcional de la LPAAT-γ por agotamiento del sustrato. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | ¥2076.00 | ||
La perhexilina inhibe la carnitina palmitoiltransferasa (CPT1), lo que puede reducir los niveles de acil-CoA, un sustrato de la LPAAT-γ. La inhibición de la CPT1 puede, por tanto, inhibir funcionalmente la LPAAT-γ al limitar la disponibilidad de su sustrato. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | ¥282.00 ¥496.00 ¥1139.00 | 5 | |
La imipramina puede inhibir la síntesis de fosfolípidos y se ha demostrado que afecta a la incorporación de ácidos grasos a los fosfolípidos, lo que puede dar lugar a una menor disponibilidad de sustrato para la LPAAT-γ, provocando su inhibición funcional. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
La manumicina A es un inhibidor de la farnesil transferasa y también inhibe la biosíntesis de ciertos lípidos. Puede provocar una reducción de los niveles de metabolitos necesarios para la actividad óptima de la LPAAT-γ, inhibiendo así funcionalmente la enzima. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K y, aunque afecta principalmente a la vía PI3K/Akt, también influye en los niveles de fosfatidilinositol, que es crucial para la señalización lipídica y la dinámica de la membrana. Esto podría conducir indirectamente a la inhibición funcional de la LPAAT-γ al alterar el entorno lipídico y la disponibilidad de sustratos. | ||||||