LOX Inhibidores

Los inhibidores comunes de la LOX incluyen, entre otros, el Zileuton CAS 111406-87-2, la sal sódica MK-886 CAS 118427-55-7, la Baicaleína CAS 491-67-8, el NDGA (ácido nordihidroguayarético) CAS 500-38-9 y la Curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de la LOX, abreviatura de inhibidores de la lipoxigenasa, pertenecen a una clase química crucial dentro del ámbito de la enzimología y la farmacología. Estos inhibidores están diseñados principalmente para atacar y modular la actividad de las enzimas lipoxigenasas, que son actores integrales en la compleja red del metabolismo lipídico. Las lipoxigenasas son una familia de enzimas que contienen hierro no hemo y catalizan la dioxigenación de los ácidos grasos poliinsaturados, iniciando la formación de varios mediadores lipídicos bioactivos llamados leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoicos (HETE). La producción de estos mediadores lipídicos se asocia a menudo con procesos inflamatorios, por lo que las lipoxigenasas y sus inhibidores son importantes temas de estudio en el contexto de las enfermedades relacionadas con la inflamación.

Estructuralmente, los inhibidores de la LOX suelen poseer grupos funcionales y motivos químicos que les permiten interactuar con el sitio activo de las enzimas lipoxigenasas. Al unirse al sitio activo, estos inhibidores dificultan el acceso del sustrato (ácidos grasos poliinsaturados) al centro catalítico de la enzima, impidiendo así la formación de mediadores lipídicos bioactivos. Según su modo de acción, los inhibidores de la LOX pueden clasificarse como inhibidores competitivos o no competitivos. Los inhibidores competitivos compiten directamente con el sustrato para unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a un sitio alostérico separado, induciendo cambios conformacionales que impiden la interacción enzima-sustrato. Al inhibir selectivamente la producción de mediadores lipídicos proinflamatorios, los inhibidores de la LOX tienen la capacidad de modular las respuestas inflamatorias a nivel molecular. Sin embargo, la complejidad del metabolismo de los lípidos y sus amplias funciones fisiológicas requieren más investigación para desvelar las implicaciones y aplicaciones precisas de estos inhibidores más allá de su importancia enzimológica fundamental.