LMBR1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de LMBR1 incluyen, entre otros, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, Robotnikinin CAS 1132653-79-2 y Jervine CAS 469-59-0.
Los inhibidores de LMBR1 engloban una serie de compuestos químicos dirigidos contra diversos componentes de la vía de señalización de Hedgehog, que está íntimamente relacionada con la actividad funcional de LMBR1. La ciclopamina y la jervina, ambos alcaloides esteroideos, cumplen esta tarea uniéndose e inhibiendo la actividad del receptor SMO, un componente crítico para la transducción de la señal Shh que normalmente conduce a la activación de los factores de transcripción GLI corriente abajo del LMBR1. Del mismo modo, Vismodegib y Taladegib, junto con otros inhibidores de moléculas pequeñas como Saridegib y PF-04449913, funcionan como antagonistas del receptor SMO, cerrando eficazmente la cascada de señales Hedgehog que de otro modo culminaría en la actividad funcional de LMBR1. El itraconazol, aunque es principalmente un agente antifúngico, también muestra actividad contra el SMO, lo que demuestra el potencial de los fármacos con indicaciones primarias fuera de la modulación de la vía Hedgehog para influir inadvertidamente en la actividad de LMBR1.
Mientras que los antagonistas de los receptores SMO constituyen la espina dorsal de la inhibición de LMBR1, otros compuestos como GANT61 y Robotnikinin se dirigen a diferentes nodos de la vía Hedgehog. GANT61 interrumpe la vía inhibiendo la actividad transcripcional de GLI1 y GLI2, que normalmente se activarían por la señalización de Hedgehog y posteriormente regularían la actividad de LMBR1. Robotnikinin adopta un enfoque más ascendente, uniéndose directamente a la proteína Shh e inhibiéndola, impidiendo así la activación inicial del complejo receptor que incluye a LMBR1. La acción colectiva de estos inhibidores demuestra un esfuerzo concertado para amortiguar la vía de señalización de Hedgehog en múltiples coyunturas, reduciendo así indirectamente la actividad funcional de LMBR1, una proteína implicada en la regulación del desarrollo de las extremidades.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
La ciclopamina es un alcaloide esteroide inhibidor de la vía de señalización Hedgehog, que actúa uniéndose al receptor Smoothened (SMO) e inhibiéndolo. La inhibición de SMO impide la activación de la familia GLI de factores de transcripción, que se encuentran corriente abajo de LMBR1 en la vía Shh. Dado que el LMBR1 está implicado en la vía del erizo sónico (Shh), la ciclopamina puede disminuir indirectamente la actividad funcional del LMBR1 al impedir la transducción de la señal Shh. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
El vismodegib es una pequeña molécula inhibidora del receptor SMO de la vía de señalización Hedgehog. Al unirse a SMO, impide la activación de los genes diana Hedgehog corriente abajo por los factores de transcripción GLI, reduciendo así la actividad funcional de LMBR1 al detener la señalización de la vía Shh. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
GANT61 es un antagonista de GLI que inhibe la actividad transcripcional de GLI1 y GLI2 en la vía de señalización de Hedgehog. Al impedir la transcripción de los genes diana de Hedgehog, GANT61 reduce indirectamente la actividad funcional de LMBR1, que forma parte de la vía que regula el desarrollo de las extremidades. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | ¥7333.00 | 1 | |
La robotnikinina es una pequeña molécula que bloquea la vía de señalización de Hedgehog uniéndose directamente a la proteína Sonic Hedgehog (Shh) e inhibiéndola. Al impedir que Shh active su complejo receptor, incluido LMBR1, Robotnikinin puede provocar indirectamente la disminución de la actividad funcional de LMBR1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
La jervina es un alcaloide esteroideo natural que actúa de forma similar a la ciclopamina, inhibiendo la vía de señalización de Hedgehog a nivel del receptor SMO. Esto provocará una inhibición indirecta de la función LMBR1 al impedir la activación normal de la cascada de señalización de Hedgehog. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | ¥1489.00 | 5 | |
SANT-1 es un potente antagonista de SMO y actúa inhibiendo la señalización de Hedgehog. Su inhibición de la SMO conduce a una disminución de la transcripción de genes diana mediada por GLI, lo que afecta indirectamente a la actividad funcional de LMBR1 al impedir la vía Shh. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
Se ha descubierto que el itraconazol, un agente antifúngico, ejerce efectos fuera del objetivo al inhibir la SMO y, en consecuencia, la vía de señalización Hedgehog. Esta inhibición puede reducir indirectamente la actividad funcional de LMBR1 al impedir la activación de la vía. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | ¥39487.00 | ||
El saridegib es otro antagonista de la SMO que inhibe la vía de señalización Hedgehog, lo que provoca una reducción de la actividad de los factores de transcripción GLI y una disminución indirecta de la actividad LMBR1 al cortar la señalización a través de la vía Shh. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
PF-04449913 es un inhibidor selectivo del receptor SMO, que bloquea la señalización Hedgehog. Al hacerlo, disminuye indirectamente la actividad funcional del LMBR1 al interrumpir la señalización Hedgehog normal que implica al LMBR1. | ||||||