LERK-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de LERK-3 incluyen, entre otros, PD 168393 CAS 194423-15-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2 y Sorafenib CAS 284461-73-0.
Los inhibidores químicos de LERK-3 actúan alterando la capacidad de la proteína para participar en sus procesos normales de señalización celular. El PD168393, por ejemplo, inhibe irreversiblemente la actividad de la tirosina cinasa EGFR, que se sabe que fosforila y activa la LERK-3, impidiendo así su función habitual en la adhesión y migración celulares. Del mismo modo, el erlotinib y el lapatinib se dirigen al EGFR, y el lapatinib también inhibe la tirosina cinasa HER2, ambas implicadas en la activación de LERK-3. Gefitinib actúa en la misma línea, centrándose en el EGFR para impedir su actividad cinasa, que es esencial para la activación de LERK-3. Al bloquear estas quinasas, estos inhibidores reducen eficazmente la actividad funcional de LERK-3 dentro de las vías de señalización celular.
Otros inhibidores se dirigen a un espectro más amplio de tirosina quinasas que interactúan con LERK-3 o forman parte de las mismas vías que ella. Dasatinib, por ejemplo, inhibe las cinasas de la familia Src responsables de la fosforilación de LERK-3, disminuyendo así su actividad. El bosutinib y el nilotinib también se dirigen a las cinasas de la familia Src, con el objetivo adicional de la cinasa Abl en el caso del bosutinib y la inhibición exclusiva de la tirosina cinasa Abl por parte del nilotinib, lo que provoca una reducción de la señalización de LERK-3. El sorafenib, el sunitinib, el pazopanib, el vandetanib y el axitinib inhiben diversas tirosina quinasas receptoras como el VEGFR, el PDGFR y c-Kit, o una combinación de éstas junto con el EGFR y el RET, como se observa con el vandetanib. Estos inhibidores disminuyen colectivamente las cascadas de señalización que facilitan las funciones mediadas por LERK-3, en particular en el contexto de la angiogénesis y la remodelación vascular, que son procesos en los que se sabe que LERK-3 está implicada. Al restringir la actividad cinasa de estos receptores, los inhibidores obstruyen la comunicación cruzada y la activación necesarias para que LERK-3 cumpla su función en la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | ¥1828.00 | 4 | |
El PD168393 inhibe de forma irreversible la actividad tirosina cinasa del EGFR, con el que puede interactuar el LERK-3 (receptor 3 de tipo B de la efrina), lo que conduce a una reducción de la señalización descendente y a la inhibición funcional de la adhesión y la migración celular mediadas por el LERK-3. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Dado que las quinasas de la familia Src pueden fosforilar LERK-3 y modular su señalización, la inhibición por Dasatinib reduce la actividad quinasa de LERK-3, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib se dirige e inhibe la tirosina cinasa EGFR, que puede fosforilar la LERK-3. Esta inhibición interrumpe la activación de la LERK-3 mediada por el EGFR, lo que conduce a la inhibición funcional. Esta inhibición interrumpe la activación de LERK-3 mediada por el EGFR, lo que conduce a la inhibición funcional. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Lapatinib es un inhibidor dual de las tirosina quinasas EGFR y HER2. Al inhibir el EGFR, impide la activación y señalización de LERK-3, inhibiendo así funcionalmente su actividad. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib inhibe múltiples receptores tirosina quinasas, incluidos el VEGFR y el PDGFR, que intervienen en las mismas vías que el LERK-3. Su inhibición reduce la señalización que contribuye a la activación y función de la LERK-3. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | ¥2177.00 ¥5754.00 ¥12094.00 | 4 | |
El sunitinib es un inhibidor de los receptores tirosina quinasa, incluidos el PDGFR y el VEGFR, que forman parte de las vías en las que interviene LERK-3. Al inhibir estas quinasas, el sunitinib disminuye la señalización mediada por LERK-3, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
El pazopanib se dirige a VEGFR, PDGFR y c-Kit, que forman parte de las vías de angiogénesis y remodelación vascular en las que funciona LERK-3. La inhibición de estas quinasas altera la señalización y la función de la LERK-3. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
El vandetanib inhibe las tirosina quinasas VEGFR, EGFR y RET. La inhibición de estas cinasas disminuye la comunicación cruzada y la activación de LERK-3, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
El nilotinib es un inhibidor selectivo de la tirosina cinasa Abl. Dado que Abl puede interaccionar con LERK-3 y activarla, la inhibición por nilotinib reduce la actividad funcional de LERK-3 en la señalización celular. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del EGFR. Impide la actividad cinasa del EGFR, que es necesaria para la fosforilación y activación de LERK-3, inhibiendo así funcionalmente la señalización de LERK-3 en las células. | ||||||