KV6.3 Inhibidores

Inhibidores comunes de KV6.3 incluyen, pero no se limitan a Quinidina CAS 56-54-2, Amiodarona CAS 1951-25-3, Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, Haloperidol CAS 52-86-8 y 4-Aminopiridina CAS 504-24-5.

Los inhibidores químicos de la KV6.3 incluyen una serie de compuestos que interfieren con la capacidad de la proteína para conducir iones de potasio a través de las membranas celulares. La quinidina, por ejemplo, puede bloquear la KV6.3 uniéndose directamente a su poro, obstruyendo el flujo de iones de potasio, esencial para la conductancia de la proteína. Del mismo modo, la amiodarona actúa sobre el mecanismo de puerta de inactivación del KV6.3, lo que provoca una reducción del flujo de potasio, inhibiendo esencialmente la función de la proteína. La linopirdina también actúa sobre el poro del canal del KV6.3, impidiendo así el flujo de iones de potasio e inhibiendo las corrientes M asociadas a la actividad neuronal modulada por el KV6.3. El tosilato de clofilio adopta un enfoque diferente al unirse al estado abierto del KV6.3, bloqueando así directamente la conductancia de iones de potasio a través del canal.

Siguiendo con otros inhibidores, la Correolida puede interactuar con el sensor de voltaje del KV6.3, lo que estabiliza el canal en su estado cerrado e impide que se abra, dando lugar a la inhibición. La dofetilida, al bloquear el poro del canal, impide el flujo de iones de potasio a través del KV6.3, que es crucial para la señalización eléctrica de la proteína. El haloperidol, a través de sus acciones sobre las propiedades de compuerta del KV6.3, puede disminuir la conductancia de iones de potasio. El compuesto 4-Aminopiridina inhibe el KV6.3 bloqueando de forma similar el poro del canal, lo que provoca una reducción del flujo de iones de potasio y de la función del canal. El tetraetilamonio actúa como inhibidor al obstruir el poro del canal, interrumpiendo el flujo normal de iones de potasio. El XE991, al unirse al poro del canal, impide la conductancia de iones de potasio, que es vital para la actividad del KV6.3. El astemizol altera el dominio sensible al voltaje del KV6.3, lo que provoca una disminución del eflujo de potasio y la consiguiente inhibición de la proteína. El riluzol puede modular las propiedades de inactivación del KV6.3, reduciendo la conductancia de iones de potasio e inhibiendo así la actividad del canal. Cada producto químico, al alterar la conductancia o la compuerta del KV6.3, proporciona una visión mecanicista de cómo se puede inhibir el flujo de iones de potasio, que es parte integral de la función del KV6.3. El riluzol puede inhibir el flujo de iones de potasio y, por tanto, inhibir la actividad del canal.