Los inhibidores de KRBA1 abarcan una gama diversa de compuestos químicos que suprimen directa o indirectamente la actividad de KRBA1 a través de diversas vías de señalización. Por ejemplo, Palbociclib, un inhibidor de CDK4/6, impide la progresión del ciclo celular, que es crítica para la fosforilación y activación de KRBA1, inhibiendo así su actividad. Del mismo modo, los inhibidores dirigidos a la vía PI3K/AKT, como LY294002 y Wortmannin, conducen a una disminución de la señalización de KRBA1 mediante el bloqueo de la vía aguas arriba de KRBA1. Esto se ve corroborado por el uso de inhibidores de MEK como PD98059, U0126, Trametinib y Selumetinib, que interrumpen la vía MEK/ERK, un conocido regulador de la función de KRBA1; esta interrupción de la señalización tiene como consecuencia una reducción de la actividad de KRBA1. Otros inhibidores que afectan a vías distintas son la rapamicina, un inhibidor de mTOR, que al obstaculizar la vía de mTOR, mitiga indirectamente la función de KRBA1, y el SP600125, un inhibidor de JNK, que impide la activación de KRBA1 mediada por JNK.
Además de estos inhibidores específicos de vías, otros compuestos ejercen sus efectos inhibidores sobre KRBA1 a través de mecanismos alternativos. SB203580, un inhibidor de p38 MAPK, reduce la actividad de KRBA1 obstruyendo una vía MAPK alternativa que influye en KRBA1. El erlotinib, un inhibidor del EGFR, reduce los eventos de señalización descendentes que normalmente potenciarían la actividad de KRBA1. La degradación proteasomal desempeña un papel en la regulación de KRBA1, y Bortezomib, un inhibidor proteasomal, inhibe indirectamente la actividad de KRBA1 mediante la estabilización de sus reguladores negativos. Este enfoque multifacético de la inhibición de KRBA1 muestra la compleja interacción entre varias vías bioquímicas y su influencia en la actividad funcional de KRBA1. Cada inhibidor, al dirigirse a una molécula o vía específica, contribuye a la regulación colectiva a la baja de KRBA1, poniendo de relieve las intrincadas redes reguladoras que rigen la función de la proteína dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K que impide la vía PI3K/AKT; KRBA1 se encuentra aguas abajo de esta vía, y la inhibición de PI3K disminuiría la actividad de señalización de KRBA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Un inhibidor de MEK que bloquea la vía MEK/ERK; se ha demostrado que KRBA1 se activa por esta vía, y su inhibición reduciría la actividad de KRBA1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR, que impide la vía de señalización mTOR; KRBA1 es un efector corriente abajo en esta vía, y la inhibición de mTOR conduciría a una disminución de la actividad de KRBA1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Un inhibidor de PI3K como LY294002, wortmannin conduciría a una disminución de la actividad de KRBA1 al bloquear la señalización ascendente PI3K/AKT. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
Un inhibidor de JNK que impediría la activación de la vía JNK; la función de KRBA1 está modulada por la señalización JNK, y su inhibición disminuiría la actividad de KRBA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Un inhibidor de p38 MAPK que inhibiría la vía de p38 MAPK; como KRBA1 es un componente corriente abajo, SB203580 reduciría su actividad. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
Un inhibidor de EGFR que impediría la señalización de EGFR; KRBA1, al estar aguas abajo de EGFR, tendría una actividad reducida con la aplicación de erlotinib. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
El trametinib, un inhibidor de MEK más potente que el PD98059 y el U0126, conduciría a una disminución de la actividad de KRBA1 a través de la inhibición de la vía MEK/ERK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas; el KRBA1 está regulado por la degradación proteasomal, y el bortezomib estabilizaría los reguladores negativos del KRBA1, inhibiendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
Otro inhibidor de MEK que reduciría la actividad de KRBA1 mediante el bloqueo de MEK en la vía MEK/ERK, que se encuentra aguas arriba de KRBA1. | ||||||