KPL2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KPL2 incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 y PP 2 CAS 172889-27-9.
Los inhibidores de la KPL2 desempeñan un papel crucial en la reducción de la señalización y la actividad funcional de la cinasa a través de una serie de intrincadas interacciones moleculares dentro de la célula. Ciertos inhibidores ejercen sus efectos dirigiéndose directamente al sitio activo de la KPL2, obstruyendo competitivamente la unión del ATP necesaria para su actividad cinasa, impidiendo así la fosforilación de las dianas corriente abajo. Esta inhibición directa es un mecanismo clave por el que se atenúa la señalización celular que depende de la función cinasa de KPL2. En cambio, otros compuestos inhiben indirectamente la KPL2 modulando las vías de señalización ascendentes. Estos inhibidores se dirigen a varios receptores, quinasas y enzimas que se encuentran aguas arriba de KPL2, interrumpiendo la cascada de acontecimientos necesarios para su activación. De este modo, estas moléculas reducen eficazmente la capacidad de la KPL2 para participar y propagar señales celulares que conducen al crecimiento, la proliferación u otros procesos dependientes de la KPL2.
Además, algunos inhibidores interactúan con moléculas de señalización clave como mTOR, Akt, PI3K y miembros de la familia MAPK, que a veces intervienen en la regulación de la actividad de KPL2. Al alterar la función de estas moléculas, los inhibidores pueden provocar una disminución de la señalización de KPL2. La inhibición de PI3K, por ejemplo, da lugar a efectos descendentes que incluyen una reducción de la actividad de KPL2 debido a la estrecha relación reguladora entre la señalización de PI3K y la función de KPL2. Del mismo modo, al impedir la vía MAPK/ERK o la vía JNK, algunos inhibidores suprimen indirectamente la actividad de KPL2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un inhibidor selectivo de PI3K, el LY 294002 impide la fosforilación y activación de AKT. Dado que la KPL2 funciona corriente abajo de la AKT, la inhibición de la actividad de la PI3K da lugar a una menor fosforilación de la KPL2, suprimiendo así su actividad quinasa y su función de señalización. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Como inhibidor de MEK, que se encuentra aguas arriba en la vía MAPK/ERK, el PD 98059 impide la activación de ERK. La KPL2, al formar parte de la vía MAPK/ERK, depende de la fosforilación secuencial de MEK a ERK para su plena actividad, por lo que el PD 98059 amortigua indirectamente la actividad de la KPL2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina forma un complejo con FKBP12 y se une a mTOR, inhibiendo su actividad. Esto conduce a una disminución de la fosforilación y la actividad de la p70 S6 quinasa, que es necesaria para la activación de la KPL2. En consecuencia, la rapamicina provoca una reducción indirecta de la función de la KPL2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Al inhibir la p38 MAPK, el SB 203580 interrumpe la señalización corriente abajo que puede incluir la KPL2. Como la p38 MAPK influye en varios sustratos y procesos, la inhibición de su actividad puede conducir a una disminución de los acontecimientos de señalización mediados por KPL2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP 2 es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Dado que las quinasas Src pueden fosforilar y activar múltiples proteínas corriente abajo, incluida la KPL2, la PP 2 disminuye indirectamente la activación de la KPL2 y sus cascadas de señalización posteriores al bloquear la actividad de la quinasa Src. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), impide la fosforilación de c-Jun y la activación del factor de transcripción AP-1. Dado que la KPL2 está regulada por la transcripción dependiente de AP-1, la inhibición por SP600125 conduce a una reducción de la expresión y la actividad de la KPL2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K. Al reducir la actividad de PI3K, la wortmannina disminuye la fosforilación de AKT. Esto, a su vez, conduce a una disminución de la actividad de KPL2 corriente abajo, ya que KPL2 se activa por vías que implican la señalización PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
Este compuesto inhibe la MEK1/2, impidiendo así la activación de la ERK1/2 en la vía MAPK. Como la actividad de la KPL2 está regulada por la señalización dependiente de ERK, el U0126 conduce indirectamente a una disminución de la actividad de la KPL2 al inhibir la activación de la cinasa corriente arriba. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2933.00 | ||
Como inhibidor de ERK1/2, el LY3214996 se dirige específicamente a la vía MAPK/ERK, impidiendo la activación de estas quinasas. La inhibición de ERK1/2 conduce a una reducción concomitante de la actividad de KPL2, que está modulada por la vía MAPK/ERK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de amplio espectro, que incluye las cinasas de la familia Src. Dado que las cinasas Src pueden activar la KPL2, el uso de Dasatinib daría lugar a una menor activación de la KPL2 debido a una menor fosforilación por parte de las cinasas Src. | ||||||