KMT5 (lysine methyltransferase) Inhibidores
Los inhibidores comunes de KMT5 (lisina metiltransferasa) incluyen, entre otros, el clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, Chaetocin CAS 28097-03-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7, A-366 CAS 1527503-11-2 y Epz004777 CAS 1338466-77-5.
La familia KMT5 de metiltransferasas de lisina, compuesta por KMT5A (también conocida como SUV39H1), KMT5B (SUV420H1) y KMT5C (SUV420H2), metilan principalmente la lisina 20 de la histona H4 (H4K20). KMT5A también se dirige a la histona H3 en la lisina 9 (H3K9), contribuyendo a la formación de heterocromatina y al silenciamiento génico. Estas enzimas desempeñan papeles cruciales en el mantenimiento de la estabilidad del genoma, la regulación de la progresión del ciclo celular y el control de la respuesta al daño del ADN. Las marcas de metilación fijadas por las enzimas KMT5 sirven como sitios de unión para proteínas implicadas en la reparación del ADN, la replicación y la compactación de la cromatina. La desregulación de la actividad de KMT5 está implicada en subrayar su importancia en la regulación epigenética. Su actividad está estrechamente regulada por interacciones con otras proteínas y por modificaciones postraduccionales, lo que significa una compleja red reguladora.
Dirigirse a las metiltransferasas de lisina KMT5 con pequeñas moléculas para perturbarlas o inhibirlas permite comprender en detalle sus funciones biológicas. La inhibición puede revelar las consecuencias de una metilación reducida en las histonas, arrojando luz sobre el papel de estas modificaciones en la estructura de la cromatina y la expresión génica. Este enfoque es crucial para dilucidar la implicación de KMT5 en la estabilidad del genoma y el control del ciclo celular, especialmente mediante la observación de las respuestas celulares al daño del ADN en ausencia de actividad de KMT5.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
Identificado inicialmente como inhibidor de G9a, también presenta actividad inhibidora frente a KMT5. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | ¥1354.00 | 5 | |
Metabolito fúngico conocido por inhibir las lisina metiltransferasas, incluida la KMT5. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
Aunque se dirige principalmente a las lisina metiltransferasas G9a y GLP, puede tener efectos no deseados sobre las enzimas KMT5. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | ¥2200.00 | ||
Un inhibidor selectivo de molécula pequeña dirigido contra G9a/GLP, pero que también podría afectar a las enzimas KMT5 debido a la similitud de sus sitios activos. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | ¥6487.00 | ||
Un inhibidor selectivo de la metiltransferasa DOT1L con reactividad cruzada potencial con las enzimas KMT5. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
Un inhibidor de HDAC que puede afectar indirectamente a la actividad de KMT5 a través de vías más amplias de modificación de histonas. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥2832.00 ¥6769.00 ¥10357.00 | 2 | |
Este compuesto inhibe EZH2, un componente del complejo PRC2, pero también puede tener efectos sobre KMT5 debido al solapamiento de vías en la remodelación de la cromatina. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5099.00 | 1 | |
Un inhibidor de EZH2 que potencialmente podría influir en la actividad de KMT5 indirectamente a través de mecanismos de regulación epigenética. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
Aunque se conoce como inhibidor de los bromodominios BET, su influencia en la estructura de la cromatina podría afectar indirectamente a la actividad de KMT5. | ||||||