KLKb5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KLKb5 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-acitidina CAS 320-67-2, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4 y el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.
Los inhibidores de la KLKb5 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular la actividad de la peptidasa 5 relacionada con la calicreína (KLK5), una enzima implicada principalmente en procesos proteolíticos. La KLK5 pertenece a la familia de las serina proteasas, conocidas por su capacidad para escindir los enlaces peptídicos de las proteínas. La KLK5 desempeña un papel importante en la descamación cutánea, un proceso por el que se desprenden las células muertas de la piel, y su activación excesiva puede conducir a una degradación excesiva de las proteínas estructurales, lo que puede afectar a las interacciones celulares y extracelulares. Los inhibidores de KLKb5 actúan uniéndose al sitio activo de KLK5, impidiendo que catalice la degradación de sustratos proteicos específicos. Al hacerlo, estos inhibidores ayudan a mantener la integridad de las proteínas sustrato, asegurando que la actividad enzimática de KLK5 se mantenga bajo control en diversos sistemas biológicos.Estos inhibidores son a menudo pequeñas moléculas o péptidos que están específicamente diseñados para lograr una alta selectividad para KLK5, distinguiéndolos de otros miembros de la familia de la calicreína. Las características estructurales de estos inhibidores suelen incluir grupos funcionales que interactúan con aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima KLK5. Esta unión selectiva ayuda a afinar los mecanismos reguladores de la proteólisis en entornos donde la KLK5 está activa. El desarrollo de inhibidores eficaces de KLKb5 requiere un conocimiento profundo de la estructura de la enzima, incluidos sus sitios de reconocimiento de sustrato, así como de la dinámica de su mecanismo catalítico. La investigación de los inhibidores de KLKb5 suele incluir ensayos bioquímicos para evaluar su afinidad de unión, especificidad y potencia inhibidora, garantizando que bloquean eficazmente la actividad de KLK5 sin interacciones no deseadas con otras serina proteasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A podría reducir directamente la actividad transcripcional del gen KLKb5 al aumentar la acetilación de las histonas, lo que daría lugar a una estructura de cromatina muy apretada y menos accesible a la maquinaria de transcripción. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Este compuesto podría regular a la baja la KLKb5 incorporándose al ADN y al ARN, lo que conduciría a la inhibición directa de las ADN metiltransferasas, dando lugar a la desmetilación del ADN y a la represión de la expresión génica. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El ácido hidroxámico suberoilanilida podría disminuir específicamente la expresión de KLKb5 dirigiéndose a las histonas desacetilasas, lo que interrumpiría la eliminación de los grupos acetilo en las histonas, promoviendo una conformación cerrada de la cromatina que dificulta la transcripción de los genes. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
Al unirse a los receptores de ácido retinoico que interactúan con la región promotora de KLKb5, el ácido retinoico podría reprimir la expresión génica mediante el reclutamiento de complejos correpresores en el ADN. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1692.00 ¥3227.00 ¥5404.00 ¥14655.00 ¥93629.00 ¥10323.00 | 22 | |
El DL-sulforafano podría suprimir la expresión del gen KLKb5 mediante la activación de vías de respuesta antioxidante que pueden incluir la regulación transcripcional a la baja de ciertas proteasas como respuesta secundaria para mantener la homeostasis celular. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
Este polifenol podría atenuar la expresión de KLKb5 al interferir con las metiltransferasas de ADN, lo que podría conducir a la hipometilación de las islas CpG en la región promotora, dando lugar al silenciamiento del gen. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
La genisteína podría dirigirse específicamente a las vías de señalización ascendentes que controlan la transcripción de KLKb5, por ejemplo inhibiendo las tirosina quinasas que desencadenan la activación del factor de transcripción. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina tiene el potencial de reprimir la transcripción de KLKb5 inhibiendo la activación de NF-κB, un factor de transcripción que puede unirse directamente a la región promotora del gen y potenciar su expresión. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
Mediante la activación de SIRT1, una desacetilasa dependiente de NAD, el resveratrol podría provocar la desacetilación de histonas en el locus del gen KLKb5, suprimiendo así su transcripción. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Esta sustancia química podría regular a la baja el KLKb5 al inhibir la vía PI3K/Akt, lo que puede tener un efecto descendente en la expresión de genes implicados en la supervivencia y el crecimiento celular, incluidas varias proteasas. | ||||||